呕吐神经反射环受多种神经递质影响，延脑的呕吐中枢可接受来自催吐化学感受区（CTZ）、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。由于CTZ含有丰富的多巴胺、组胺、胆碱受体，同时前庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联，故止吐药的作用机制分为：①抗组胺受体止吐药；②抗乙酰胆碱受体止吐药；③抗多巴胺受体止吐药；④神经激肽1（neurokinin 1，NK1）受体拮抗剂，如NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦（Aprepitant）；⑤5-HT受体拮抗剂等。

止吐药是通过不同环节抑制呕吐反应的药物，分为各种类型。第一类是中枢性镇吐药，如氯丙嗪（Chlorpromazine）和奋乃静（Perphenazine）等，主要抑制催吐化学感受区，可直接抑制呕吐中枢而具有很强的镇吐作用，对胃肠炎、化疗、妊娠及药物引起的呕吐有效，但对晕车所引起的呕吐无效。

第二类是本章第一节中所介绍的胃动力药，如多巴胺受体阻断剂甲氧氯普胺、莫沙必利和多潘立酮，可增强胃蠕动，促进胃排空，对多种原因引起的呕吐都有效。而且甲氧氯普胺还作用于延脑的催吐化学敏感区，使镇吐作用得到加强。

第三类是抗组胺药，如组胺H1受体拮抗剂苯海拉明（Diphenhydramine）和布克力嗪（Buclizine），主要用来治疗晕动病引起的恶心呕吐。

第四类是抗胆碱药，如M胆碱受体阻断剂东莨菪碱（Scopolamine）。另外，其他的一些药物如维生素B6，可用于妊娠呕吐，也可以减轻抗癌药化疗引起的呕吐。

第五类是5-HT3受体拮抗剂类。上四类药物已在有关章节介绍，本节主要介绍第五类即5-HT3受体拮抗剂类。