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药物化学
1.9.1.1.4 四、哌啶甲苯类
四、哌啶甲苯类

20个世纪80年代中期得到了罗沙替丁,即用哌啶甲苯环代替了西味替丁五元的芳杂环;含硫4原子链换成含氧四原子链,但氧的位置更靠近芳环;原脒(或胍)的结构,改为酰胺,仍有含双键的平面结构。这类药物通常称为哌啶甲苯类。将罗沙替丁的羟基乙酰化,得到其前药乙酰罗沙替丁(Roxatidine Acetate Hydrochloride)。乙酰罗沙替丁的生物利用度大于90%,不良反应发生率仅为1.7%。在罗沙替丁侧链引入氨基三氮唑基得到兰替丁(Lamtidine),抑制胃酸分泌的作用比雷尼替丁强4~10倍,持续时间达18小时。

将罗沙替丁分子中的苯环以吡啶环替代、在氧原子和氮原子间连接链中引入双键,同时,改变氮原子上的酰基,得到拉呋替丁(Lafutidine),具有长效作用,活性是西咪替丁的10倍,同时还具有黏膜保护作用,可用于非甾体抗炎药引起的溃疡。