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药物化学
1.8.2.1.3 三、钙敏化剂
三、钙敏化剂

钙敏化剂(Calcium Sensitizer)可以增强肌纤维丝对Ca2+的敏感性,在不增加细胞内Ca2+浓度的条件下,增强心肌收缩力,多数钙敏化剂都兼有PDEI的作用,其代表药物为匹莫苯(Pimobendan)和左西孟旦(Levosimendan)。

匹莫苯为苯并咪唑-哒嗪酮衍生物,1994年在日本用于临床。兼有PDE-Ⅲ抑制作用和钙敏化作用。可口服,耐受性良好。在体内苯环上的甲氧基迅速发生脱甲基代谢,代谢物的活性更高。临床用于治疗心力衰竭,短期口服。左西孟旦为具有钙敏化作用的正性肌力药和血管扩张药,主要用于治疗急性心力衰竭,短期静注。