醛固酮是一种盐皮质激素，具有钠潴留作用，可增强肾小管对Na+及Cl-的重吸收。盐皮质激素受体拮抗剂竞争性抑制醛固酮和盐皮质激素受体的结合，而发挥保钾利尿作用。该类药物主要有螺内酯（Spironolactone）和依普利酮（Eplerenone）。

依普利酮是一种特异性的盐皮质激素受体拮抗剂，主要用于原发性高血压和心力衰竭的治疗。依普利酮和雄激素受体的亲和力仅为螺内酯的0.1%，与孕酮受体的亲和力不到1%，有助于降低其生殖系统相关不良反应的发生率。例如男性乳房女性化的发生率（0.5%）与螺内酯（10%）相比大为降低。依普利酮主要的不良反应是高血钾，此外还有高甘油三酯血症、低钠血症等。

螺内酯（Spironolactone）

化学名为17-羟基-7α-乙酰巯基-3-氧-17α-孕-4-烯-21-羧酸-γ-内酯；17-hydroxy-7αacetylthio-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid-γ-Lactone。又名安体舒通。

本品为白色或类白色的细微结晶性粉末，在乙酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶。

本品口服后，约70%迅速被吸收，但在肝脏大部分被代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮（Canrenone）和坎利酮酸。

坎利酮是活性代谢物，具有拮抗盐皮质激素受体的作用，而坎利酮酸是无活性代谢物，但可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的半衰期约1.6小时，但坎利酮的半衰期约为16.5小时。螺内酯在体内的活性是螺内酯与其活性代谢物的共同结果。

螺内酯的主要副作用是可导致高血钾症，还有雌激素的作用，可引起阳痿和男性雌性化，同时还有微弱孕激素作用导致妇女月经不调。

本品常与氢氯噻嗪合用，两者可互为补充。螺内酯作用慢、弱但持久，而氢氯噻嗪作用较快、较强，螺内酯的保钾作用可对抗氢氯噻嗪缺钾的副作用。两者合用后疗效增加，不良反应减少。

（中国药科大学　徐云根）