碳酸酐酶是体内广泛存在的一种酶，主要分布于肾脏皮质、胃黏膜、胰腺、红细胞、眼和中枢神经系统。该酶的主要作用是催化二氧化碳和水结合生成碳酸。碳酸可解离为H+及HCO3-，而H+在肾小管腔中可与Na+交换，使Na+被吸收。碳酸酐酶被抑制时，可使H2CO3形成减少，造成肾小管内可与Na+交换的H+减少，管腔中Na+、HCO3-重吸收减少，结果使Na+的排出量增加而产生利尿作用，由于排Na+的同时也有HCO3-排出，使尿液的pH值升高。

在磺胺类药物使用时，发现患者出现代谢性酸中毒的副作用；经研究发现是由于磺胺抑制了碳酸酐酶的活性。由此，开始了碳酸酐酶抑制剂的研究。

人们对磺胺进行结构改造，发展了乙酰唑胺（Acetazolamide）、双氯非那胺（Dichlorphenamide）、醋甲唑胺（Methazolamide）等碳酸酐酶抑制剂（Carbonic Anhydrase Inhibitors）。由于在正常情况下此酶是大大过量地存在于组织内，在肾内必须有大量酶的活性被抑制，其生理效应才能变得明显，故本类药物的利尿作用十分有限。随着新的强效利尿药问世后，碳酸酐酶抑制剂已较少作为利尿药使用。

乙酰唑胺于1953年应用于临床，但利尿作用较弱，加之增加HCO3-的排出而造成代谢性酸血症，且长期服用会产生耐受性，已很少单独用于利尿。现用于治疗青光眼、脑水肿。可口服使用，作用时间长达8～12小时。