正常时，细胞内外的钙离子浓度有很大的差别。细胞外的钙离子浓度约为10-3 mol/L，而细胞内仅有10-7mol/L，当细胞内钙离子浓度升高至10-6～10-5mol/L时，可使静止状态的细胞产生效应，浓度降至正常后效应终止。在心肌和血管平滑肌中，细胞内游离的钙离子浓度升高，促进心肌和血管平滑肌收缩，这是原发性高血压的病理因素。细胞内的钙离子也可与胞外钠离子通过Na+/Ca2+交换器互换而排出胞外，细胞外的钙离子也可与胞内钠离子交换而进入胞内。若阻止钙离子进入细胞，就能阻止血管平滑肌细胞收缩，血压就不会升高。

阻止钙离子通过通道进入细胞的药物称为钙通道阻滞剂。钙通道现已知有多种类型，其中电压调控钙通道中L-亚型钙通道是唯一产生治疗作用的钙通道。该通道阻滞剂是治疗高血压、心绞痛和心律失常的药物。

目前临床上常用的钙通道阻滞剂，依据其作用类型可分为选择性钙通道阻滞剂和非选择性钙通道阻滞剂。其中选择性钙通道阻滞剂（Calcium-Channel Blockers）按化学结构可分为二氢吡啶类、芳烷基胺类和苯硫氮䓬类，非选择性钙通道阻滞剂按化学结构可分为二苯基哌嗪类和二氨基丙醇醚类。