K+通道广泛分布于各器官组织中，它参与静息膜电位的复极，调节细胞的自主活动、神经元放电和腺体分泌等生理活动。根据激活方式不同，K+通道可分为电压门控性、配体门控性、ATP敏感性和Na+激活K+通道。钾通道开放剂是一类选择性提高细胞膜对K+通透性的化合物。

钾通道开放剂类抗高血压药物主要有苯并肽嗪类衍生物、米诺地尔（Minoxidil）和吡那地尔（Pinacidil）。

苯并肽嗪类衍生物的代表药物为肼屈嗪（Hydralazine），具有中等强度的降压作用。其类似物多有降压作用，在其分子中再引入一个肼基，得到双肼屈嗪（Dihydralazine），其作用较缓慢、持久，适用于肾功能不全型高血压。将肼屈嗪的肼基以乙氧羰基酰化后得到托屈嗪（Todralazine），为肼屈嗪的前药，副作用减少。将肼屈嗪与2-甲基-2-戊烯-4-酮成腙得布屈嗪（Budralazine），作用时间长，对心脏的刺激作用弱。

苯并肽嗪类药物通过激活ATP敏感性钾通道，引起血管平滑肌细胞超极化，细胞内的钾离子外流，使血管平滑肌产生直接的松弛作用。

苯并肽嗪类药物在胃肠道吸收较好，其代谢反应为肼基乙酰化、芳环羟基化和与葡萄糖醛酸结合成苷。

米诺地尔（Minoxidil）又名长压定，本身无活性，在胃肠道被吸收后，在肝脏中经磺基转移酶（sulfotransferase）代谢生成活性代谢物米诺地尔硫酸酯，使血管平滑肌细胞上的ATP敏感性钾通道开放而发挥降压作用。本品口服吸收后，降压作用能够持续2～5天，此作用与其活性代谢物有关。本品的另一代谢物为N-O-葡萄糖醛酸苷结合物，无活性。本品的副作用之一为多毛症，现已开发为治疗男性脱发的外用药。

吡那地尔属于氰胍类钾通道开放剂，为高效血管扩张药。

吡那地尔（Pinacidil）

化学名为（±）-N-氰基-N'-（4-吡啶基）-N"-（1，2，2-三甲基丙基）-胍一水合物；（±）-N-cyano-N'-4-piridinyl-N"-（1，2，2-trimethylpropyl）-guanidine monohydrate。

本品为白色结晶粉末，mp.164～165℃。口服吸收迅速，1小时后血药浓度达峰值，与血浆蛋白结合率约50%，生物利用度约60%，t1/2为3小时。

吡那地尔的基本结构为三取代胍，其取代基分别为吡啶基、氰基和烷基。构效关系如下，氰基亚胺基团被硫和—NH—取代后，活性降低；吡啶基与胍基连接的位置，以4位吡啶基取代活性较好；吡啶基虽可以由苯环置换，但苯环的对位需有吸电子基如NO2或CN取代；烷基一般是短的支链烷基。吡那地尔分子中有一个手性碳原子，药用为消旋体，但其活性主要由（-）-R-异构体贡献。