肾上腺素能α-受体兴奋时，可使皮肤及黏膜的血管收缩，血压升高。当α-受体拮抗剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α-受体时，可导致血压下降。因此，该类药物在临床上主要用于升高血压、改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。α-受体拮抗剂按其对受体亚型的选择性不同，可分为非选择性α-受体拮抗剂（α-Antagonists）、α1-受体拮抗剂和α2-受体拮抗剂。

（一）非选择性α-受体拮抗剂

非选择性α-受体拮抗剂对α1和α2-受体都有阻滞作用，阻滞α1-受体可产生降压作用，同时又阻滞突触前α2-受体，促使去甲肾上腺素的释放，使血压升高。两种作用相互抵消，因此，该类药物的降压作用弱而不良反应较多。该类药物主要有咪唑啉衍生物类的酚妥拉明（Phentolamine）、妥拉唑啉（Tolazoline）和β-氯乙胺衍生物类的酚苄明（Phenoxybenzamine）等。由于咪唑啉衍生物类药物分子中含组胺的部分结构，故有较强的组胺样作用。常见皮肤潮红，胃酸分泌增加，易诱发溃疡等不良反应。

酚苄明是一种不可逆的α-受体拮抗剂，它具有β-氯乙胺结构，在生理pH条件下，易发生分子内环化而成为具有高度反应性的三元环状乙撑亚铵离子，进而与α-受体中的亲核基团如巯基、羟基、氨基等发生烷基化反应，生成稳定的共价键化合物，不能被肾上腺素逆转，所以，作用较持久，是一种非竞争性α-受体阻断药。

（二）选择性α1-受体拮抗剂

选择性α1-受体拮抗剂通过扩张血管，降低外周血管阻力，使血压下降，不引起心动过速的副作用，具有良好的降压效果，且口服有效。α1-受体还可细分为三种亚型，尿道及前列腺平滑肌主要分布α1A-亚型、α1B-亚型和α1D-亚型，α1D-亚型主要分布在膀胱。

哌唑嗪（Prazosin）是第一个被发现的α1-受体拮抗剂，后来，又发现了同系物，如特拉唑嗪（Terazosin）和多沙唑嗪（Doxazosin）等。它们都是喹唑啉的衍生物。其作用及作用机制相似，其区别仅在于哌嗪环氮原子上取代基的不同，由此引起各个药物在某些药物动力学性质上的明显不同。如将哌唑嗪的呋喃环还原为四氢呋喃而成为特拉唑嗪。由于四氢呋喃是一个极端亲水的基团，其水溶性明显增大。将哌唑嗪的呋喃环转换成苯并二氧六环，即为多沙唑嗪。同时特拉唑嗪、多沙唑嗪的作用时间较哌唑嗪长3～4倍。该类药物主要用于良性前列腺增生及高血压病的治疗。

选择性α1-受体拮抗剂还有阿夫唑嗪（Alfuzosin）和坦洛新（Tamsulosin），阿夫唑嗪属于哌唑嗪的衍生物，它是将特拉唑嗪结构中的哌嗪环用丙二胺替代。坦洛新是一种苯丙胺的衍生物，对α1-受体的选择性更强，在治疗良性前列腺增生时对心血管的不良反应较特拉唑嗪小。二者是目前治疗良性前列腺增生的一线药物，而很少用于治疗高血压。

（三）选择性α2-受体拮抗剂

育亨宾（Yohimbine）是从植物萝芙木根中提取的一种吲哚生物碱，是最早应用的经典的选择性α2-受体拮抗剂。能使血管平滑肌扩张，增加外周副交感神经张力，降低交感神经张力，因而扩张阴茎动脉，增加阴茎海绵体血流量，使阴茎勃起。目前主要用于治疗男性性功能障碍和体位性高血压。育亨宾也属于严格管制的药品。