三、β-受体激动剂

β-受体激动剂（β-Adrenergic Agonists）是一类可舒张支气管，增强心肌收缩力的药物。根据对受体的选择性不同，可分为非选择性β-受体激动剂、选择性β1-受体激动剂和选择性β2-受体激动剂三类。

（一）非选择性β-受体激动剂

异丙肾上腺素（Isoprenalin）是典型的非选择性β-受体激动剂，对β1和β2-受体均有兴奋作用，有强心和松弛支气管平滑肌作用，临床用于治疗支气管哮喘，也可用于心动过缓型心律失常的治疗，但由于选择性低，在治疗支气管哮喘时，会产生心悸、心动过速等心脏兴奋副作用。

（二）选择性β1-受体激动剂

β1-受体兴奋时，主要引起心率增加、心肌收缩力增强、胃肠道平滑肌松弛、血小板聚集及唾液淀粉酶分泌。β1-受体激动剂临床主要用作强心药。

多巴酚丁胺（Dobutamine）是多巴胺的同系物，为选择性β1-受体激动剂，用于治疗心衰。

普瑞特罗（Prenalterol）和扎莫特罗（Xamoterol）为芳氧基丙醇胺类化合物，结构与β-受体拮抗剂相似，但为选择性β1-受体激动剂。普瑞特罗可作为洋地黄的辅助药物或替代药物，用于治疗急慢性心力衰竭。扎莫特罗选择性作用于心脏β1-受体，使心脏兴奋。当交感神经功能低下时，可产生正性肌力作用，而当交感神经功能亢进时，可产生负性肌力作用，因此具有良好的双重作用，临床用于伴有心肌梗死的心力衰竭的治疗。

盐酸多巴酚丁胺（Dobutamine Hydrochloride）

化学名为（±）4-［2-［［1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基］氨基］乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐4-（（2-（3-（4-Hydroxyphenyl）1-methylpropyl）amino）ethyl）-1，2-benzenediol hydrochloride。

本品为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味微苦。在水中或无水乙醇中略溶，在三氯甲烷中几乎不溶。

多巴酚丁胺含有邻二酚及苯酚结构，遇光及放置空气当中可氧化，使颜色渐变深。

多巴酚丁胺结构中含有一个手性碳原子，有两种光学异构体，都选择性地激动α1-受体，但右旋体比左旋体作用更强。左旋体还有激动α1-受体作用，而右旋体对α1-受体则有阻断作用，所以临床使用其外消旋体。

本品为选择性心脏α1-受体激动剂，其正性肌力作用比多巴胺强，对α2-受体和α-受体兴奋性较弱，治疗量能增加心肌收缩力，增加心排出量，很少增加心脏耗氧量，可降低外周血管阻力，能降低心室充盈压，促进房室结传导。临床用于治疗器质性心脏病所发生的心力衰竭、心肌梗死所致的心源性休克及术后低血压。

本品缺点是作用时间短，口服无效，易产生耐药性。

（三）选择性β2-受体激动剂

选择性β2-受体激动剂（Selectiveβ2-Adrenergic Agonists）大多数为苯乙胺类，其结构的共同点是氮原子上有较大的取代基。针对儿茶酚胺类药物在体内易代谢分解的特点，便开发出了一系列非儿茶酚胺结构的选择性β2-受体激动剂。此类药物对β2-受体的选择性强，对心脏的副反应很小，不易被COMT和MAO代谢，作用时间长，临床主要用于治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等疾病。代表性药物主要有沙丁胺醇（Salbutamol）、特布他林（Terbutaline）和长效β2-受体激动剂福莫特罗（Formoterol）、沙美特罗（Salmeterol）。常见的选择性β2-受体激动剂见表7-3。

表7-3　常用的β2-受体激动剂的结构和用途

续表

硫酸沙丁胺醇（Salbutamol Sulfate）

化学名为1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐；1-（4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl）-2-（tertbutylaminol）ethanol hemisulfate。又名舒喘灵（Salbutamol）。

本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。在水中易溶，在乙醇中极微溶解，几乎不溶于三氯甲烷或乙醚。

本品口服经胃肠道吸收进入循环的原形药物少于20%，大部分在肝和肠壁代谢，并经肾排泄。其主要代谢物为4-O-葡萄糖苷酸和4-O-硫酸酯。

本品能选择性地激动支气管平滑肌的β2-受体，有较强支气管扩张的作用，由于结构中不含儿茶酚胺，故口服有效，且作用时间长。临床上主要用于防止支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等。