一、α、β-受体激动剂

α、β-受体激动剂主要有肾上腺素、多巴胺、麻黄碱等。

肾上腺素作为肾上腺素能受体的天然激动剂，具有兴奋α和β两种受体的双重作用，临床上主要用于突发性心脏骤停和过敏性休克的急救。

多巴胺是体内合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体，主要表现为外周作用。具有β-受体激动作用，也有一定的α-受体激动作用，能增强心肌收缩，升高舒张压，改善末梢血液循环。临床上用其盐酸盐，用于多种休克，如急性心肌梗死、严重创伤、肾功能衰竭及心脏手术等引起的休克。

麻黄碱为存在于草麻黄（Ephedra sinica Stapf.）和中麻黄（Ephedra intermedia Schrenk et C.A.Mey）等植物中的生物碱。能兴奋α、β-受体，临床上主要用于防治支气管哮喘、鼻塞及低血压。

肾上腺素（Adrenaline）

化学名为（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚；（R）-4-（1-hydroxy-2-（methylamino）ethyl）benzene-1，2-diol，又名副肾碱（Epinephrine）。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦。在水中极微溶解，在乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶。在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶。饱和水溶液显弱碱性反应。临床用其盐酸盐。

本品结构中含有一个手性碳原子，具旋光性，其中R（-）异构体活性强，药用其左旋体，［α］-50.0°～-53.5°（4%，1mol/L盐酸）。

肾上腺素在中性或碱性水溶液中不稳定，遇碱性肠液可分解，故口服无效。由于结构中含有邻二酚结构，具有较强的还原性，与空气或日光接触易氧化变质。生成红色的肾上腺素红，进而聚合成棕色多聚体而失效，其注射剂常加入焦亚硫酸等抗氧剂，可防止氧化。储存时，应避光、避免与空气接触。药典规定需检查酮体。

左旋肾上腺素的水溶液加热或室温放置后可发生消旋化而使活性降低。消旋化速度与pH有关。在pH4以下，消旋化速度更快。故肾上腺素的水溶液应注意控制pH。

肾上腺素具有较强的兴奋α-受体及β-受体作用，使心肌收缩力加强、心率加快，使皮肤黏膜及内脏小血管收缩，但冠状血管和骨骼肌血管扩张。临床主要用于过敏性休克，抢救心脏骤停和支气管哮喘，及过敏性休克，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。与局部麻醉药合用，可减少其毒副作用，可减少手术部位的出血。

盐酸麻黄碱（Ephedrine Hydrochloride）

化学名为［R-（R*，S*）-1-（甲氨基）乙基］-苯甲醇盐酸盐；R-（R*，S*）-1-（methylamino）ethyl］benzenemethanol hydrochloride，又名盐酸麻黄素。

本品为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于水，溶于乙醇，不溶于三氯甲烷或乙醚。

本品结构中不含酚羟基，故性质较稳定，遇光、空气、热不易被氧化破坏。

麻黄碱结构中有两个手性碳原子，具有四个光学异构体，一对为赤藓糖型对映异构体（1R，2S）和（1S，2R）称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体（1R，2 R）和（1S，2 S），称为伪麻黄碱（Pseudoephedrine）。四个光学异构体均具有拟肾上腺素作用，但作用强度不一样，其中药用的（-）（1R，2S）型麻黄碱活性最强，可兴奋α、β-受体，直接发挥拟肾上腺素作用，能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，间接地发挥作用；（+）（1S，2R）型麻黄碱只有间接作用且作用较弱；临床上用的伪麻黄碱为（+）（1S，2 S）型，拟肾上腺素作用弱于麻黄碱，对支气管扩张作用比麻黄碱稍弱，对心脏及中枢神经系统的副作用明显减小。常用于减轻鼻黏膜充血及支气管充血，控制支气管哮喘及过敏性反应等。临床多与感冒药及抗过敏药配伍，制成复方制剂供药用。

麻黄碱和伪麻黄碱的来源主要从麻黄中提取，我国麻黄资源丰富，且含量较高。也可用生物发酵或化学合成的方法制备。

麻黄碱口服后易被肠道吸收，大部分以原形由肾脏排泄，由于在体内代谢和排泄较慢，因结构中没有酚羟基，不易被COMT代谢失活，α碳原子上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易被MAO氧化代谢，使代谢稳定性增加，故作用持久。

麻黄碱对α和β-受体均有激动作用，可松弛平滑肌，收缩血管并具中枢兴奋作用。临床用于支气管哮喘，鼻黏膜肿胀及低血压的治疗。

麻黄碱为二类精神药品，又是制备多种毒品的原料，如N-甲基苯丙胺（俗称冰毒）、3，4-亚甲基双氧基甲基安非他明（3，4-Methylenedioxymethamphetamine，MDMA）及其类似物（统称摇头丸）。故国家对麻黄碱和伪麻黄碱的生产和使用进行严格管制。