对于因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态可用抗胆碱药物治疗。与拟胆碱药物类似，目前临床使用的抗胆碱药也是通过阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用来达到治疗目的，因此，抗胆碱药也称为胆碱受体拮抗剂（cholinoceptor antagonists）。

按照药物的作用部位及其对胆碱受体亚型选择性的不同，抗胆碱药通常分为两类：①M受体拮抗剂（muscarinic antagonists），这类药物能够可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，产生瞳孔扩大、心率加快、抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌、松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用，临床用于散瞳、检查眼底及验光、扩张支气管、治疗消化性溃疡、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。目前应用于临床的M受体拮抗剂包括颠茄生物碱类（以阿托品为代表）和合成的M受体拮抗剂（如盐酸苯海索、哌仑西平、溴丙胺太林等）；②N受体拮抗剂（nicotinic antagonists），根据对N受体亚型的选择性不同，可分为N1受体拮抗剂和N2受体拮抗剂。拮抗交感和副交感神经节上的N1受体，能够阻断神经冲动的传导，导致血管舒张、血压降低，因此N1受体拮抗剂又称为神经节阻断药（ganglioplegic），临床用于治疗高血压危象。N2受体位于神经肌肉接头处（运动终板），拮抗N2受体可阻碍神经冲动的继续传导，使骨骼肌松弛，因此N2受体拮抗剂又称为骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants），临床作为肌松药用于辅助麻醉。