机体神经系统（nervous system）可对刺激产生神经冲动，并借助神经冲动的传导功能及其反射活动来控制和调节机体各器官、各系统的活动，从而使机体作为一个有机的整体以适应不断变化着的环境。

当神经冲动传导到神经末梢的突触时，突触前膜兴奋并释放出神经递质，递质扩散至突触后膜并与相应的受体结合，从而使后膜兴奋，完成信号从突触前膜向突触后膜的传导过程。未被摄取的神经递质则会被突触间隙的酶水解失活（图6-1）。在此过程中，传导的核心是神经递质，即通过递质的传递来完成神经冲动在突触部位的换能过程。

图6-1　神经递质释放机制图

传出神经系统有多种递质，如乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）、去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）、多巴胺（Dopamine，DA）、三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）等，其中最主要的递质为乙酰胆碱和去甲肾上腺素。全部交感神经和副交感神经的节前纤维、全部副交感神经的节后纤维、运动神经以及极少数交感神经节后纤维称为胆碱能神经，其化学递质均为乙酰胆碱；而几乎全部交感神经节后纤维兴奋时，末梢都会释放去甲肾上腺素，属于肾上腺素能神经递质。

乙酰胆碱在胆碱能神经末梢形成，首先，丝氨酸在丝氨酸脱羧酶（serine decarboxylase）及胆碱N-甲基转移酶（choline N-methyltransferase）的作用下，先后经脱羧、甲基化过程生成胆碱。在胆碱乙酰基转移酶（choline acetyltransferase）催化作用下，乙酰辅酶A上的乙酰基转移至胆碱，生成乙酰胆碱，并由载体转运进入囊泡（synaptic vesicle）贮存。神经冲动使囊泡与突触前膜融合，从而释放出乙酰胆碱。乙酰胆碱作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体（cholinoceptor），使冲动得以继续传导，并产生相应的生理效应。之后，乙酰胆碱分子迅速被突触间隙的乙酰胆碱酯酶（acetylcholine esterase，AchE）催化水解为胆碱和乙酸而失活。胆碱则可以被主动摄取回神经末梢，再次用于乙酰胆碱的合成（图6-2）。

图6-2　乙酰胆碱的合成途径

（1）丝氨酸脱羧酶；（2）胆碱N-甲基转移酶；（3）胆碱乙酰基转移酶

虽然理论上讲，在乙酰胆碱生物合成、贮存、释放、与受体相互作用和代谢等环节上，每一个环节都有可能通过药物对其产生影响，从而达到增强或是减弱乙酰胆碱作用的结果。但实际上，迄今为止成功应用于临床的胆碱能神经系统用药（包括拟胆碱药和抗胆碱药），都是通过作用于胆碱受体和乙酰胆碱酯酶两个环节而发挥作用的。

乙酰胆碱作为胆碱受体和乙酰胆碱酯酶的天然底物，能够传导神经冲动、调节机体适应不断变化着的环境，具有十分重要的意义，但是却不能作为药物应用于临床。这是由于乙酰胆碱分子内具有酯键，性质不稳定，释放后迅速被胆碱酯酶水解为胆碱和乙酸，而且对不同类型的胆碱受体缺乏选择性。因此，开发性质稳定、选择性较高的胆碱能神经系统药物成为必需。