本类药物又称氨基酮类或二苯基庚酮类，仅保留了吗啡的A环，将哌啶环（D环）打开成为直链。代表药物美沙酮（Methadone）是一个高度柔性分子，由于羰基极化，碳原子上带有部分正电荷，与氨基氮原子上孤对电子相互吸引，通过非共价键的相互作用可使之与哌替啶构象相似。镇痛作用与吗啡相当，但戒断症状轻，临床做戒毒药。右吗拉胺（Dextromoramide）的镇痛作用较吗啡强，且口服效果良好，成瘾性等副作用也较小。右丙氧芬（Dextro Propoxyphene）临床使用右旋体，是成瘾性很小的镇痛药，适用于由慢性病引起的疼痛，其镇咳作用很小。在推荐剂量时，副作用较吗啡小很多，但是若过量使用，仍会导致严重的毒副反应，甚至致死。本品具有吗啡型的依赖性。左丙氧芬主要用于镇咳，几无镇痛作用，主要用在阿司匹林、对乙酰氨基酚等解热镇痛药的复方制剂中。