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药物化学
1.6.4.2.1 一、吗啡喃类
一、吗啡喃类

吗啡分子去除呋喃环(E环)后成为吗啡喃(Morphinans)。吗啡喃类化合物是通过全合成得到的外消旋混合物,与吗啡立体结构相同的左旋体具有镇痛活性,右旋体只有镇咳作用。左啡诺(Levorphanol)是很强的μ受体激动剂,还有较高的亲脂性,镇痛作用约为吗啡的8倍。布托啡诺(Butorphanol)是具有激动-拮抗双重作用的药物,也称为拮抗性镇痛药。是强效的阿片κ受体激动剂,用于中度和重度疼痛患者的治疗,也可作为麻醉的辅助药物。肌内注射后10分钟开始显效,可持续3~4小时。布托啡诺同时是μ受体拮抗剂,大约是纳洛酮的1/6,吗啡和海洛因成瘾的患者使用后会很快产生戒断状态。布托啡诺有较低依赖性和滥用倾向,主要的副作用是恶心、镇静、烦躁不安和出汗,不属于禁控药物。临床使用其酒石酸盐,易溶于水和稀酸,注射液要避光保存。