国际疼痛研究协会对疼痛的定义是：一种不愉快的感觉和情绪上的感受，伴有实质或潜在的组织损伤。疼痛是机体受到伤害的一种警示，会引起一系列防御性保护反应。但是长期或剧烈地疼痛会给患者带来难以忍受的折磨，每年大约有400万人的生活因此受到影响。控制疼痛是临床用药的主要目标之一。

用于缓解疼痛的药物主要有两大类：①阿片类药物，如吗啡、芬太尼和盐酸哌替啶；通过激动中枢神经系统的阿片受体（Opioid receptors），缓解中等到重度疼痛。②非甾体抗炎药，如阿司匹林、对乙酰氨基酚和布洛芬，主要通过抑制外周前列腺素的生成，起到缓解轻微到中度的疼痛和抗炎的作用。另外，麻醉药、抗癫痫药和抗抑郁药等多数中枢神经系统抑制剂都可以降低痛觉。然而，治疗严重的急性和慢性疼痛，特别是手术后和癌症引起的剧烈疼痛，最有效的是阿片类镇痛药。

阿片类药物起源于罂粟科植物罂粟（Papaver somniferum）。罂粟未成熟果实流出的汁液被制成鸦片（Opium），具有镇痛、止咳、安神和止泻等多种药效。1803年，德国药剂师Surtürner首次从鸦片中提取出吗啡（Morphine），后来，人们陆续从罂粟的汁液中提取了可待因、蒂巴因和罂粟碱等多种具有重要医用价值的生物碱。1833年吗啡作为镇痛药用于临床，1898年乙基吗啡开始使用，随后一系列的半合成吗啡衍生物被成功开发上市。1952年Gazte和Tschudi完成了吗啡的化学全合成工作，在此基础上，全合成的镇痛药陆续进入临床。1975年，Hughes等从脑中分离得到具有镇痛活性的脑啡肽（Enkephalin），能与阿片受体结合产生镇痛活性。因此，所谓阿片类药物是指具有吗啡样的药理作用，可以被阿片拮抗剂（纳洛酮）拮抗的化合物，包括所有的鸦片生物碱，吗啡的半合成衍生物和全合成的类似物以及多肽。

大部分阿片类镇痛药具有成瘾性和耐受性，滥用将给社会造成很大的危害，使用时需要严格遵守国家《麻醉药品管理条例》。