多巴胺受体激动剂能选择性地激动多巴胺受体，特别是选择性地激动D2受体，从而发挥作用。其代表药物有溴隐亭（Bromocriptine）、罗匹尼罗（Ropinirole）、培高利特（Pergolide）、普拉克索（Pramipexole）、阿扑吗啡（Apomorphine）和他利克索（Talipexole）等。

溴隐亭最早作为催乳激素抑制药用于临床，其本身为半合成的麦角生物碱，是较早用于治疗帕金森病的多巴胺D2受体激动剂。与左旋多巴合用可提高疗效，效果好于单用溴隐亭。研究证实，溴隐亭可改善晚期帕金森病的病情，减少运动功能障碍。疗效优于金刚烷胺，对重症患者效果好，用于左旋多巴疗效不好或不能耐受的患者。

罗匹尼罗盐酸盐（Ropinirole Hydrochloride，Requip）为非麦角碱类多巴胺受体激动剂，选择性的激动多巴胺D2和D3受体，作用时间长，单用治疗早期患者，与左旋多巴合用治疗晚期患者，有突然睡眠的副作用。

培高利特是D1部分激动剂，D2完全激动剂，为长效的多巴胺受体激动剂，与左旋多巴合用能降低左旋多巴的剂量。作用强，剂量低。

普拉克索（Pramipexole，Mirapex）是多巴胺D2和D3受体的完全激动剂，对多巴胺受体提供长期持续的刺激，弥补了帕金森病内源性多巴胺的缺乏而造成的多巴胺受体兴奋不足的缺点。普拉克索是近年来上市的新药。对多巴胺受体选择性强，耐受性好。

阿扑吗啡为吗啡的酸重排产物，原用作催吐药，脂溶性大，可透过血脑屏障，为强效的D1，D2激动剂，其抗帕金森病作用与左旋多巴相当。

他利克索（Talipexole）是选择性α2/多巴胺D2激动剂，口服或非口服给药改善帕金森病症状的有效剂量仅为溴隐亭的几分之一，改善率优于溴隐亭。