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药物化学
1.6.3.1.2 二、外周脱羧酶抑制剂
二、外周脱羧酶抑制剂

外周脱羧酶抑制剂能抑制外周多巴胺脱羧酶,可以阻止左旋多巴在外周降解,使循环中的左旋多巴的量加倍,促使多巴胺进入中枢神经系统而发挥作用。卡比多巴(Carbidopa)和苄丝肼(Benserazide)不易进入中枢,属于外周脱羧酶抑制剂。他们与左旋多巴合用,既可减少左旋多巴用量,又可降低其对心血管系统的不良反应。

卡比多巴(Carbidopa)

化学名为(S)-α-甲基-α-肼基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物,(2S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazino-2-methylpropanoic acid。

本品为白色或类白色绒毛状结晶,几乎无臭。在水、甲醇中微溶,在乙醇、三氯甲烷中几乎不溶,在稀盐酸中易溶。

卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,不易进入中枢,能抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺,使循环中左旋多巴含量增高,而进入中枢的量多,与左旋多巴合用可降低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应,用于各种原因引起的帕金森症。但与左旋多巴合用可出现恶心、呕吐等,还可以引起精神抑郁,面部、舌、上肢及手部的不自主运动。妊娠期间避免使用卡比多巴和左旋多巴。本品不宜和金刚烷胺、苯托品、开马君、苯海索合用。青光眼、精神病患者禁用。

Hofmann重排法是工业上制备卡比多巴的主要方法。