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药物化学
1.6.2.1.5 五、二苯二氮䓬类及其衍生物
五、二苯二氮䓬类及其衍生物

对吩噻嗪类的噻嗪环进行改造,将六元环扩为二氮䓬环得到氯氮平,为广谱的抗精神病药物,于1966年开始应用于临床。但经过临床应用发现该药有严重的致粒细胞减少的作用,受到美国FDA的严格限制。后来发现该药的锥体外系副作用小,因此1990年又重新获得批准使用。之后对氯氮平进行构效关系的研究中发现,5位的NH以生物电子等排体O或S取代时,仍然具有抗精神病作用。当替换为S原子时,形成二苯并硫氮杂䓬(Dibenzsufazepines),例如氯噻平(Clothiapine),具有很好的抗幻觉、妄想的作用,可用于治疗精神分裂症。