苯基三嗪类化合物拉莫三嗪（Lamotrigine）是5-苯基-1，2，4-三唑衍生物，是一种新型的抗癫痫药，对部分和全身发作都有效。其作用机制是能有效地抑制脑内兴奋性物质，如谷氨酸、天门冬氨酸等的释放，从而产生抗惊厥作用。

拉莫三嗪（Lamotrigine）

化学名为3，5-二氨基-6-（2，3-二氯苯基）-1，2，4-三嗪；3，5-diamino-6-（2，3-dichlorophenyl）-1，2，4-triazine。

本品为白色或类白略显黄色固体。在异丙醇中结晶，微溶于水，mp.216～218℃。

拉莫三嗪有多种合成方法，美国专利以2，3-二氯碘苯为原料制得到，其缺点是该原料价格价昂。后来邓洪等改为相对便宜的2，3-二氯甲苯为起始原料，经浓硝酸氧化得到2，3-二氯苯甲酸。将其用氯化亚砜氯化，生成2，3-二氯苯甲酰氯。酰氯经与氰化亚铜反应生成2，3-二氯苯甲酰氰，再与氨基胍碳酸氢盐及硝酸反应后，经KOH碱性闭环得到拉莫三嗪。

拉莫三嗪可以阻滞钠通道，稳定细胞膜，阻止谷氨酸等兴奋神经介质释放，从而发挥抗癫痫作用。该药对部分癫痫发作和继发性全身发作极为有效，而对原发性全身性大发作效果较差。半衰期约24小时。约10%的病人用药后可出现共济失调、复视、嗜睡及眩晕等副作用。最近美国FDA警示医务人员和患者，新的研究信息提示，妇女在妊娠头3个月期间应用拉莫三嗪，其所产婴儿发生唇裂或腭裂的危险较高。

（武汉大学药学院　胡先明）