丙戊酸（Valproic Acid，VAP）是1963年Meunierz在筛选抗癫痫药物时，意外发现作为溶剂的VPA本身有很强的抗癫痫作用，进而研究和发展了一类具有脂肪羧酸结构的抗癫痫药物。1964年丙戊酸钠（Sodium Valproate）首先在临床作为抗惊药使用。构效关系研究发现，如果把分支碳链延长到9个碳原子，则产生镇静作用。另外，如果取消分支，直链脂肪酸的抗惊厥作用很弱。

丙戊酸的作用机制尚未完全阐明，实验发现能增加GABA的合成和减少GABA的降解，从而升高抑制性神经递质GABA的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。另外在电生理实验中发现可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。

丙戊酸钠的口服胃肠吸收迅速而完全，生物利用度近100%。主要用于癫痫的单纯或复杂失神发作，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。需要注意的是该类药物对肝脏有损害，且能通过胎盘，有致畸的报道，孕妇应慎用。

丙戊酸的酰胺衍生物丙戊酰胺（Valpromide）是广谱抗癫痫药，构效关系研究认为伯酰胺的作用比其他酰胺强，丙戊酰胺比丙戊酸的作用强2倍。它的作用机制说法较多，一些实验推断该类药物可以阻断电压依赖性的钠通道、钙通道，另外还增加GABA能神经系统的抑制功能。由于它能抑制GABA-T酶的活性，抑制GABA的降解代谢过程，所以增加了脑内GABA的含量。