癫痫发作的原因之一是γ-氨基丁酸（GABA）系统失调，GABA含量过低，抑制性的递质减少所引起的。有学者从GABA的结构出发，设计GABA类似物作为GABA转氨酶（GABA-T）的抑制剂，这种设计思路是酶抑制剂的设计常用的方法之一。

氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的结构类似物，对GABA氨基转移酶有不可逆的抑制作用，从而提高脑内GABA浓度而发挥作用，是治疗指数高、比较安全的一种抗癫痫药。本品口服易吸收，1小时后血药浓度可到高峰。分子中具有不对称碳原子，对酶具有明显的立体选择性，其中（S）-异构体对酶的抑制作用强于（R）-异构体。

加巴喷丁（Gabapentin），即1-（甲氨基）环己烷乙酸，是一种带有环结构的GABA衍生物。由于亲脂性强，易透过血脑屏障，所以对急性发作型的病人有很好的作用，应用于全身强直阵发性癫痫，而且毒性小，不良反应少。最大优点是同其他抗癫痫药联合应用无相加的副作用。

卤加比（Halogabide）也是一种拟γ-氨基丁酸药，其结构中二苯亚甲基增加了γ-氨基丁酰胺的亲脂性，促使药物向脑内分布，然后经氧化脱氨基或转氨基代谢，产生有活性的相应酸，继而亚胺键断裂，形成二苯甲酮衍生物、γ-氨基丁酰胺及γ-氨基丁酸，故可看作外源性γ-氨基丁酸，或GABA的前体药物。其本身及活性代谢产物都可直接作用于GABA受体，但由于对肝脏毒性较大，长期用药使转氨酶升高，故要慎用。