高度特异性的苯二氮䓬作用部位的存在说明这些部位可能是内源性调节剂的受体。已从中枢神经组织中提取出对该部位起抑制作用的几种内源性调节剂。正常人的尿中存在的β-咔啉-3-羧酸乙酯（β-CCE）对苯二氮䓬的结合部位有高度的亲和力。在pH 1条件下加热尿的乙醇提取物，可使β-咔啉-3-羧酸（β-CCA）酯化形成β-CCE。而β-CCA从体内色氨酸衍生而来。已合成了一些β-CCA衍生物，对苯二氮䓬类受体具有亲和力，但其可能是激动剂，作用与临床上常用的苯二氮䓬类药物相同；也可能是竞争性拮抗剂，具竞争性拮抗作用；还可能是反向激动剂，在没有激动剂存在的条件下，能产生与激动剂相反的生物学作用，例如β-咔啉-3-羧酸正丁酯（β-CCB）能增加焦虑和产生惊厥，并能阻断苯二氮䓬类的作用，甚至可能是上述类型的混合型。一些β-CCA类拮抗剂能产生对抗经典苯二氮革类的作用，如产生睡眠障碍、焦虑、癫痫和肌肉强直等。

1981年发现苯二氮䓬衍生物氟马西尼（Flumazenil）为特异性苯二氮䓬类拮抗剂，其单独使用时无活性，但与激动剂合用时，它能与苯二氮䓬受体结合，阻断苯二氮䓬类药物的所有药理作用。临床上可用于苯二氮䓬类药物的过量或中毒的诊断和治疗，在全身麻醉和局部麻醉大手术之后，有效地逆转苯二氮䓬类药物的镇静作用。