通过动物实验发现，在中枢神经系统，主要在大脑皮层中有特殊的苯二氮䓬受体（Benzodiazepine receptor，BZR）存在，它对3H标记的地西泮具有高度的亲和力，亲和力大小与其药效基本平衡。γ-氨基丁酸（GABA）是中枢神经的抑制性递质，它至少作用于两种不同类型的GABA受体，突触部分主要为GABA受体，其分布基本上与苯二氮䓬受体的分布一致。GABA受体已被克隆，它是一种低聚蛋白，相对分子质量约为2.5×105，目前至少发现五种不同的亚单位（α、β、γ等）。GABA受体与Cl-离子通道相偶联，GABA收受体激动时，Cl-离子通道开放的数目增多，Cl-离子进入细胞内数量增加，产生超极化而引起抑制性突触后电位，减少中枢内某些重要神经元的放电，引起中枢神经系统的抑制作用。当苯二氮䓬类药物占据苯二氮䓬受体时，则GABA就更易打开Cl-离子通道，导致镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和中枢性肌松等药理作用（图1-1）。分子药理学提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮䓬类的催眠镇静作用。

图1-1　GABAA受体Cl-通道复合物模型

GABAA受体至少有五个结合位点，除了GABA外，还有巴比妥类（Barbiturates）的结合位点和苯二氮革类（Benzodiazepines，BZs）的结合位点。目前认为，GABA的结合点在β亚基上，苯二氮䓬类结合位点在α亚基上，巴比妥类结合位点与苯并二氮杂䓬不同，有其专门的结合部位。这种理论可以解释大部分中枢神经抑制剂药物的作用机制。