镇静、催眠药和抗癫痫药均属于抑制中枢神经系统兴奋的药物。镇静药和催眠药之间没有绝对的界限，使用小剂量时，可产生镇静作用，使患者的紧张、烦躁等精神过度兴奋症状受到抑制，中等剂量时可进入睡眠状态，大剂量时因产生深度抑制而有全身麻醉作用，一些镇静催眠药可用于预防和阻止惊厥。抗癫痫药对过度兴奋的中枢具有拮抗作用，可用于预防和控制癫痫的发作。

人们很早就发现鸦片、无机溴化物等有镇静催眠作用，但容易产生毒副作用，不久就发现了水合氯醛，但由于水合氯醛存在较多副作用而未能广泛使用。直到1903年费希尔等发现了苯巴比妥类药物，才开辟了镇静催眠药的新前景。

镇静催眠药按化学结构可分为第一代的巴比妥类，第二代的苯二氮䓬类。20世纪90年代发展起来的新型结构的唑吡坦，在美国和欧洲已成为主要的镇静催眠药而被称为第三代镇静催眠药物。另外还有喹唑酮类、吡咯酮类、氨基甲酸酯等其他类。早期使用的巴比妥类药物由于具有耐药性和依赖性，被列入国家精神药品第二类药物，现在临床上较少作为催眠药使用，仅有苯巴比妥等用作抗癫痫药物，故本章将巴比妥类药物放在抗癫痫药物中介绍。