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艾滋病及其相关疾病常用药物与相互作用
1.7.2.5.6 达拉他韦(Daclatasvir,百立泽)
达拉他韦(Daclatasvir,百立泽)

1.盐酸达拉他韦是一种CYP3A4底物。中效或强效CYP3A4诱导剂可降低盐酸达拉他韦的血药浓度和治疗效果。与CYP3A4中效诱导剂合并使用时,盐酸达拉他韦片剂量应增至90 mg/d(30 mg片剂3片或60 mg和30 mg片剂各1片)。CYP3A4强效抑制剂可增加盐酸达拉他韦的血浆水平。与CYP3A4强效抑制剂合并使用时,盐酸达拉他韦片剂量应降至30 mg/d。

2.盐酸达拉他韦也是一种P-糖蛋白转运蛋白(P-gp)和有机阳离子转运体1(OCT1)的底物,但是单独与改变P-gp或OCT1活性的药物合用(对CYP3A没有并发作用)不太可能对盐酸达拉他韦的暴露量产生具有临床意义的影响。

3.盐酸达拉他韦是一种P-gp、有机阴离子转运多肽OATP1B1/OATP1B3以及乳腺癌耐药相关蛋白(BCRP)抑制剂。盐酸达拉他韦片可能增加P-gp、OATP1B1/OATP1B3或BCRP底物药品的全身暴露量,可增加或延长治疗效果和不良反应。应谨慎应用治疗窗狭窄的药品。在体外,盐酸达拉他韦不抑制(IC50>40 piM)CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6。盐酸达拉他韦未对咪达唑仑(一种敏感CYP3A4底物)药代动力学产生具有临床意义的影响。在体外,盐酸达拉他韦是一种肾脏摄取转运蛋白、有机阴离子转运体OAT1/OAT3、OCT2的抑制剂,但预期对这些转运体底物的药代动力学不存在具有临床意义的影响。

(陈 蓉 孟现民)