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艾滋病及其相关疾病常用药物与相互作用
1.7.2.5.4 阿舒瑞韦(Asunaprevir,速维普)
阿舒瑞韦(Asunaprevir,速维普)

1.CYP3A参与阿舒瑞韦的消除过程,中效或强效CYP3A诱导剂可降低阿舒瑞韦的血药浓度,且中效或强效CYP3A抑制剂可增加阿舒瑞韦的血药浓度。

2.阿舒瑞韦也是一种P-糖蛋白转运体底物,但是单独合用改变P-糖蛋白活性的药物(没有CYP3A协同作用)不太可能对阿舒瑞韦暴露产生具有临床意义的影响。

3.OATP1B1(较弱程度)和2B1(较弱程度)参与阿舒瑞韦的肝脏分布过程,OATP介导转运的抑制剂可能增加阿舒瑞韦的血药浓度,可能通过减少肝脏分布减弱其治疗效果。

4.阿舒瑞韦是一种中效CYP2D6抑制剂,一种OATP 1B1/1B3以及P-糖蛋白介导转运的抑制剂,一种弱效CYP3A诱导剂。本品与这些酶或转运蛋白的底物合用时应谨慎,并对治疗效应和不良反应进行密切监测。在体外,阿舒瑞韦不抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19。阿舒瑞韦是一种肾脏摄取转运蛋白、有机阴离子转运蛋白OAT1和OAT3,有机阳离子转运蛋白OCT1的抑制剂,但预期对这些转运体底物的药代动力学不存在具有临床意义的影响。

5.接受达比加群或其他肠道P-糖蛋白底物(治疗范围狭窄)的患者开始本品治疗时,建议进行密切临床监测。

6.治疗范围狭窄的CYP2D6敏感底物(包括某些三环类抗抑郁药)合用本品治疗时,建议进行密切临床监测,可能需要加大前者剂量。

7.禁止本品与酮康唑及其他强效或中效CYP3A抑制剂合用。

8.禁止本品与利福平、利福布汀、利福喷丁及其他强效OATP抑制剂或中/强效CYP3A诱导剂合用。

9.本品与右美沙芬或其他CYP2A6底物合用时,需密切监测,应考虑减少CYP2D6敏感底物剂量。

10.地高辛和治疗窗狭窄的其他P-糖蛋白底物与本品合用时需谨慎。最初给药应处方地高辛最低剂量,再进行剂量递增。

11.治疗窗狭窄的CYP2D6敏感底物(如氟卡尼或普罗帕酮)合用本品时,建议密切监测,考虑减少CYP2D6敏感底物剂量。

12.应用本品期间,推荐使用高剂量口服避孕药(包含至少30 μg炔雌醇合并醋酸炔诺酮/炔诺酮)。