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艾滋病及其相关疾病常用药物与相互作用
1.7.2.2.2 利福布汀(Rifabutin)
利福布汀(Rifabutin)

1.利福布汀是CYP43A4的诱导剂,强度为利福平的40%。同时利福布汀被CYP3A代谢,引起复杂的双向相互作用。

2.HIV感染患者每日利福布汀300 mg、氨苯砜50 mg联用时,氨苯砜的AUC下降27%~40%;如与SMZco联用,可使后者的AUC下降15%~20%,但SMZco并不改变利福布汀的药代动力学。

3.抗逆转录病毒制剂:HIV感染患者每日使用利福布汀300 mg时,同用的地拉韦啶的AUC下降80%,浓度峰值下降75%;地拉韦啶会使利福布汀AUC增加100%。地拉韦啶不应与任何利福霉素类联用。依曲韦林与利福布汀联用浓度可能会显著降低。由于不推荐PIs与利福平联用,可选择利福布汀代替,但需调整两者的剂量。

4.大环内酯类:与利福布汀的相互作用很复杂,利福布汀降低大环内酯类的血药浓度,而大环内酯类是CYP3A4抑制剂,可提高利福布汀及其活性代谢产物的浓度,有时会引起利福布汀的毒性反应,如增加克拉霉素中性粒细胞减少、发热、肌痛和葡萄膜炎的ADR发生率,增加阿奇霉素中性粒细胞减少的发生率。HIV感染者每日利福布汀300 mg与克拉霉素联用,克拉霉素的AUC下降50%,而利福布汀的AUC则增加75%。避免克拉霉素与利福布汀联用,或谨慎使用。必须联用时选择阿奇霉素。

5.氟康唑:可使利福布汀AUC增加76%,联用时需谨慎,并且进行TDM。利福布汀不影响氟康唑的药代动力学。酮康唑、伊曲康唑和伏立康唑与利福霉素类联用时,前者的浓度可降至治疗水平以下,若必须联用,需进行TDM并密切监测。

6.口服避孕药:利福布汀使口服避孕药的AUC和浓度峰值均降低。