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艾滋病及其相关疾病常用药物与相互作用
1.7.2.1.1 (一)核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)
(一)核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)

齐多夫定(Zidovudine,ZDV)

1.更昔洛韦(Ganciclovir):两者在一些晚期患者中合用可以增加血液毒性。如果这些患者需联合用药,剂量应减少或者停用其中的一种或两种药物以减轻肝脏毒性。

2.α-干扰素:与α-干扰素合用出现血液毒性已有报道,如有必要,需减小剂量或停用其中的一种或两种药物。

3.骨髓抑制药/细胞毒性药物:与此类药物合用有增加血液毒性的危险。

4.丙磺舒:一些患者合用丙磺舒出现感冒样症状,包括肌肉痛、不适、发热或皮疹。

5.苯妥英钠:可能会引起本品的清除率降低。

6.美沙酮:可能会提高本品AUC,这一现象确切的机制及临床意义尚不明确。

7.氟康唑:与氟康唑合用,可影响本品的清除率与代谢。

8.壬二酸:壬二酸可能通过抑制首过效应而增加了本品的生物利用度,尽管临床意义还不明确,两药合用应密切监视可能出现的不良作用。

9.拉米夫定:使本品Cmax增加(39±62)%。

10.其他药物:单剂本品与利福平同用,AUC降低(48±34)%,但是每日一次服用利福平对多次本品给药的影响还不清楚,影响DNA复制的一些核苷类似物如利巴韦林在体外试验中拮抗本品的抗病毒活性,应避免合用。

富马酸替诺福韦二吡呋酯(Tenofovir Disoproxil Fumarate,TDF)

1.体外研究表明,替诺福韦二吡呋酯和替诺福韦都不是CYP酶的底物。

2.本品与去羟肌酐合用,可增加去羟肌酐的Cmax和AUC。较高的去羟肌酐浓度可能导致不良反应,如胰腺炎和神经病变。接受联合用药的患者应密切监测不良事件,必要时停用去羟肌酐。

3.阿扎那韦和洛匹那韦/利托那韦(克力芝)可使替诺福韦浓度增加。此两种药物和替诺福韦联用时,需监测与替诺福韦有关的不良反应,必要时停用。

4.本品可降低阿扎那韦的AUC和Cmin。建议阿扎那韦300 mg与利托那韦100 mg同时给药,如果没有利托那韦,阿扎那韦不应与替诺福韦联合给药。

5.降低肾功能的药物可能使替诺福韦血清浓度升高,此类药物包括但不限于阿德福韦酯、西多福韦、阿昔洛韦、万乃洛韦、更昔洛韦和缬更昔洛韦。

丙酚替诺福韦(Tenofovir alafenamide,TAF)

1.TAF是P-糖蛋白和BCRP的一种底物。强烈影响P-糖蛋白和BCRP活性的药物可能导致TAF的血药浓度变化。卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布汀、利福平、利福喷丁、圣约翰草都可以使TAF血药浓度下降。与卡马西平合用时,建议TAF增加剂量至一日2次。建议不与上述除卡马西平以外的其他药物同时给药。

2.替诺福韦主要通过肾小球滤过和肾小管主动分泌被肾脏排泄,肾功能降低或对肾小管主动分泌有影响的药物可能增加替诺福韦浓度。这些药物包括但不限于阿昔洛韦、西多福韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、缬更昔洛韦、氨基糖苷类和高剂量或多次应用非甾体类消炎药(NSAIDs)。