使用药物代谢增强剂是一种可以增加ARVs暴露的方法，增强剂通过抑制ARVs代谢酶，增加ARVs的浓度。目前，有两种药物被作为药物代谢增强剂使用：利托那韦和考比司他。这两种药物都是CYP3A4的抑制剂，可以增加由CYP3A4代谢的ARVs的暴露。重要的是，利托那韦和考比司他对其他CYP酶或UGT酶系统有着不同的作用。由于药代动力学的相互作用机制的复杂性和未知性，不可将已知的利托那韦的药物相互作用外推至考比司他，比如利托那韦与华法林、苯妥英钠、伏立康唑、口服避孕药、他汀类药物的相互作用。