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1.1

内容提要
1.2

前言
1.3

目录
1.4

第一章　艾滋病及其相关疾病
1.4.1

第一节　机会性感染
1.4.1.1

一、肺孢子菌肺炎（PCP）
1.4.1.2

二、结核病
1.4.1.3

三、非结核分枝杆菌感染
1.4.1.4

四、巨细胞病毒感染
1.4.1.5

五、弓形体脑病
1.4.1.6

六、真菌感染
1.4.1.6.1

假丝酵母菌感染
1.4.1.6.2

新型隐球菌感染
1.4.1.6.3

马尔尼菲篮状菌感染
1.4.2

第二节　艾滋病相关肿瘤
1.4.2.1

一、卡波西肉瘤
1.4.2.2

二、非霍奇金淋巴瘤
1.4.3

第三节　艾滋病相关慢性疾病
1.4.3.1

一、艾滋病合并冠心病
1.4.3.2

二、艾滋病合并脑血管疾病
1.4.3.3

三、艾滋病合并高血压
1.4.3.4

四、艾滋病合并内分泌及代谢性疾病
1.4.3.5

五、艾滋病合并骨病
1.5

第二章　艾滋病及相关疾病的治疗药物
1.5.1

第一节　抗逆转录病毒药物
1.5.1.1

一、核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）
1.5.1.1.1

齐多夫定（Zidovudine，ZDV）
1.5.1.1.2

拉米夫定（Lamivudine，3TC）
1.5.1.1.3

阿巴卡韦（Abacavir，ABC）
1.5.1.1.4

富马酸替诺福韦二吡呋酯（Tenofovir Disoproxil Fumarate，TDF）
1.5.1.1.5

丙酚替诺福韦（Tenofovir alafenamide，TAF）
1.5.1.1.6

恩曲他滨（Emtricitabine，FTC）
1.5.1.1.7

齐多夫定/拉米夫定（Combivir，AZT＋3TC，齐多拉米双夫定、双汰芝、贝拉齐、可比韦）
1.5.1.1.8

拉米夫定/替诺福韦（3TC＋TDF，太斗）
1.5.1.1.9

齐多夫定/拉米夫定/阿巴卡韦（Trizivir，AZT＋3TC＋ABC，三协唯）
1.5.1.1.10

恩曲他滨替诺福韦片（Truvada，FTC＋TDF，舒发泰）
1.5.1.2

二、非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）
1.5.1.2.1

奈韦拉平（Nevirapine，NVP）
1.5.1.2.2

依非韦伦（Efavirenz，EFV）
1.5.1.2.3

依曲韦林（Etravirine，ETV）
1.5.1.2.4

利匹韦林（Rilppivrine，RPV）
1.5.1.3

三、蛋白酶抑制剂（PIs）
1.5.1.3.1

阿扎那韦（Atazanavir，ATV）
1.5.1.3.2

达芦那韦（Darunavir）
1.5.1.3.3

洛匹那韦/利托那韦片（Lopinavir and Ritonavir，LPV/r，克力芝）
1.5.1.4

四、整合酶抑制剂（INSTIs）
1.5.1.4.1

拉替拉韦钾（Raltegravir，RAL）
1.5.1.4.2

多替拉韦钠（Dolutegravir，DTG）
1.5.1.4.3

多替阿巴拉米片（多替拉韦50 mg＋阿巴卡韦600 mg＋拉米夫定300 mg，绥美凯）
1.5.1.4.4

艾考恩丙替片（艾维雷韦150 mg＋考比司他150 mg＋恩曲他滨200 mg＋丙酚替诺福韦10 m...
1.5.1.5

五、融合抑制剂（FIs）
1.5.1.5.1

恩夫韦肽（Enfuvirtide，ENF）
1.5.1.5.2

艾博韦泰（Albuvirtide，ABT，艾可宁）
1.5.1.6

六、CCR-5抑制剂
1.5.1.6.1

马拉韦罗（Maraviroc，MVC）
1.5.1.7

参考文献
1.5.2

第二节　抗细菌药物
1.5.2.1

一、β-内酰胺类
1.5.2.1.1

注射用青霉素钠（Penicillin）
1.5.2.1.2

苄星青霉素（Benzathine Benzylpenicillin）
1.5.2.1.3

阿莫西林（Amoxicillin）
1.5.2.1.4

哌拉西林（Piperacillin）
1.5.2.1.5

头孢呋辛（Cefuroxim）
1.5.2.1.6

头孢哌酮（Cefoperazone）
1.5.2.1.7

头孢曲松（Ceftriaxone）
1.5.2.1.8

头孢噻肟（Cefotaxime）
1.5.2.1.9

头孢他啶（Ceftazidime）
1.5.2.1.10

头孢吡肟（Cefepime）
1.5.2.1.11

头孢西丁（Cefoxitin）
1.5.2.1.12

头孢美唑（Cefmetazole）
1.5.2.1.13

头孢米诺（Cefminox）
1.5.2.1.14

亚胺培南西司他丁钠（Imipenem and Cilastatin Sodium）
1.5.2.1.15

美罗培南（Meropenem）
1.5.2.1.16

帕尼培南倍他米隆（Panipenem/Betamipron）
1.5.2.1.17

厄他培南（Ertapenem）
1.5.2.1.18

氨曲南（Aztreonam）
1.5.2.1.19

哌拉西林他唑巴坦（Piperacillin/Tazobactam）
1.5.2.1.20

头孢哌酮舒巴坦（Cefoperazone/sulbactam）
1.5.2.1.21

氨苄西林舒巴坦（Ampicillin/sulbactam）
1.5.2.1.22

阿莫西林克拉维酸（Amoxicillin clavulanic acid）
1.5.2.2

二、喹诺酮类
1.5.2.2.1

左氧氟沙星（Levofloxacin）
1.5.2.2.2

莫西沙星（Moxifloxacin，拜复乐）
1.5.2.2.3

环丙沙星（Ciprofloxacin）
1.5.2.2.4

诺氟沙星（Norfloxacin）
1.5.2.3

三、氨基糖苷类
1.5.2.3.1

庆大霉素（Gentamicin）
1.5.2.3.2

阿米卡星（Amikacin）
1.5.2.3.3

异帕米星（Isepamicin）
1.5.2.4

四、大环内酯类
1.5.2.4.1

红霉素（Erythromycin）
1.5.2.4.2

克拉霉素（Clarithromycin）
1.5.2.4.3

阿奇霉素（Clarithromycin）
1.5.2.5

五、四环素类
1.5.2.5.1

多西环素（Doxycycline）
1.5.2.5.2

米诺环素（Minocycline）
1.5.2.6

六、林可酰胺类
1.5.2.6.1

林可霉素（Lincomycin）
1.5.2.6.2

克林霉素（Clindamycin）
1.5.2.7

七、糖肽类
1.5.2.7.1

万古霉素（Vancomycin）
1.5.2.7.2

去甲万古霉素（Norvancomycin）
1.5.2.7.3

替考拉宁（Teicoplanin）
1.5.2.8

八、多黏菌素类
1.5.2.8.1

多黏菌素E（Polymyxin E）
1.5.2.9

九、唑烷酮类
1.5.2.9.1

利奈唑胺（Linezolid）
1.5.2.10

十、甘氨酰环素类
1.5.2.10.1

替加环素（Tigecycline）
1.5.2.11

十一、磺胺类
1.5.2.11.1

磺胺嘧啶（Sulfadiazine）
1.5.2.11.2

复方磺胺甲唑（SMZco，Compound Sulfamethoxazole，又作SMZ-TMP）
1.5.2.12

十二、硝基咪唑类
1.5.2.12.1

甲硝唑（Metronidazole）
1.5.2.12.2

奥硝唑（Ornidazole）
1.5.2.12.3

替硝唑（Tinidazole）
1.5.2.13

十三、磷霉素类
1.5.2.13.1

磷霉素（Phosphonomycin）
1.5.3

第三节　抗真菌药物
1.5.3.1

一、多烯类
1.5.3.1.1

两性霉素B（Amphotericin B）
1.5.3.1.2

两性霉素B脂质体（Amphotericin B Liposome）
1.5.3.2

二、吡咯类（三唑类）
1.5.3.2.1

氟康唑（Fluconazole）
1.5.3.2.2

伊曲康唑（Itraconazole）
1.5.3.2.3

伏立康唑（Voriconazole）
1.5.3.2.4

泊沙康唑（Posaconazole）
1.5.3.3

三、棘白菌素类
1.5.3.3.1

卡泊芬净（Caspofungin）
1.5.3.3.2

米卡芬净（Micafungin）
1.5.3.4

四、5-氟胞嘧啶类
1.5.3.4.1

5-氟胞嘧啶（5-fluorocytosine）
1.5.4

第四节　抗分枝杆菌药物
1.5.4.1

一、利福霉素类
1.5.4.1.1

利福平（Rifampin）
1.5.4.1.2

利福布汀（Rifabutin）
1.5.4.2

二、其他类
1.5.4.2.1

异烟肼（Isoniazid）
1.5.4.2.2

乙胺丁醇（Ethambutol）
1.5.4.2.3

吡嗪酰胺（Pyrazinamide）
1.5.4.2.4

贝达喹啉（Bedaquiline）
1.5.4.2.5

利奈唑胺（Linezolid）
1.5.5

第五节　抗丙型肝炎病毒药物
1.5.5.1

索磷布韦/维帕他韦（Epclusa，丙通沙）
1.5.5.2

艾尔巴韦/格拉瑞韦（Elbasvir/Grazoprevir，Zepatier，择必达）
1.5.5.3

达塞布韦（Dasabuvir，Exviera，易奇瑞）
1.5.5.4

阿舒瑞韦（Asunaprevir，速维普）
1.5.5.5

奥比帕利（Ombitasvir，Paritaprevir and Ritonavir Tables，...
1.5.5.6

达拉他韦（Daclatasvir，百立泽）
1.5.6

第六节　抗寄生虫药物
1.5.6.1

乙胺嘧啶（Pyrimethamine）
1.6

第三章　药物代谢动力学
1.6.1

第一节　特殊人群药代动力学
1.6.1.1

一、妊娠期女性
1.6.1.2

二、老年人
1.6.1.3

三、新生儿
1.6.1.4

四、肾功能不全患者
1.6.1.5

五、肝功能不全患者
1.6.2

第二节　药物基因组学
1.6.2.1

一、药物基因组学概述
1.6.2.2

二、药物基因组学的应用
1.6.2.2.1

个体化给药与严重不良反应发生风险评估
1.6.2.2.2

新药开发与临床试验
1.6.3

第三节　药物代谢动力学与治疗药物浓度监测
1.6.3.1

一、药物代谢动力学
1.6.3.2

二、治疗药物浓度监测
1.7

第四章　药物相互作用
1.7.1

第一节　药物相互作用机制
1.7.1.1

一、基本概念
1.7.1.2

二、药物相互作用分类
1.7.1.3

三、药代动力学相互作用
1.7.1.3.1

药代动力学影响药物吸收
1.7.1.3.2

药代动力学影响肝脏代谢
1.7.1.3.3

药代动力学增强剂
1.7.1.3.4

其他药代动力学相互作用机制
1.7.2

第二节　艾滋病及其相关疾病常用治疗药物相互作用
1.7.2.1

一、抗逆转录病毒药物
1.7.2.1.1

（一）核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）
1.7.2.1.2

（二）非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）
1.7.2.1.3

（三）蛋白酶抑制剂（PIs）
1.7.2.1.4

（四）整合酶抑制剂
1.7.2.1.5

（五）CCR-5抑制剂
1.7.2.2

二、抗分枝杆菌药物
1.7.2.2.1

利福平（Rifampin）
1.7.2.2.2

利福布汀（Rifabutin）
1.7.2.2.3

异烟肼（Isoniazid）
1.7.2.2.4

乙胺丁醇（Ethambutol）
1.7.2.2.5

吡嗪酰胺（Pyrazinamide）
1.7.2.2.6

对氨基水杨酸钠（Aminosalicylate sodium）
1.7.2.2.7

贝达喹啉（Bedaquiling）
1.7.2.3

三、抗真菌药物
1.7.2.3.1

氟康唑（Fluconazole）
1.7.2.3.2

伊曲康唑（Itraconazole）
1.7.2.3.3

伏立康唑（Voriconazole）
1.7.2.3.4

卡泊芬净（Caspofungin）
1.7.2.3.5

两性霉素B（Amphotericin B）
1.7.2.3.6

5-氟胞嘧啶（5-fluorocytosine）
1.7.2.4

四、抗细菌药物
1.7.2.4.1

林可霉素（Lincomycin）
1.7.2.4.2

克拉霉素（Clarithromycin）
1.7.2.4.3

万古霉素（Vancomycin）
1.7.2.5

五、抗丙型肝炎病毒药物
1.7.2.5.1

索磷布韦/维帕他韦（Epclusa，丙通沙）
1.7.2.5.2

艾尔巴韦/格拉瑞韦（Elbasvir/Grazoprevir，Zepatier，择必达）
1.7.2.5.3

达塞布韦（Dasabuvir，Exviera，易奇瑞）
1.7.2.5.4

阿舒瑞韦（Asunaprevir，速维普）
1.7.2.5.5

奥比帕利（Ombitasvir，Paritaprevir and Ritonavir Tables，...
1.7.2.5.6

达拉他韦（Daclatasvir，百立泽）
1.8

附录　抗逆转录病毒药物与其他药物相互作用速查表
1.8.1

药物相互作用分级
1.8.2

抗逆转录病毒药物缩写
1.8.2.1

一、抗逆转录病毒药物与心血管药物之间的相互作用
1.8.2.2

二、抗逆转录病毒药物与中枢神经系统药物之间的相互作用
1.8.2.3

三、抗逆转录病毒药物与抗感染药物之间的相互作用
1.8.2.4

四、抗逆转录病毒药物与其他药物之间的相互作用
1.8.2.5

五、抗逆转录病毒药物与抗抑郁药之间的相互作用
1.8.2.6

六、抗逆转录病毒药物与抗高血压药之间的相互作用
1.8.2.7

七、抗逆转录病毒药物与镇痛药之间的相互作用
1.8.2.8

八、抗逆转录病毒药物与抗凝/抗血小板药物之间的相互作用
1.8.2.9

九、抗逆转录病毒药物与支气管扩张药物（治疗慢性阻塞性肺病）之间的相互作用
1.8.2.10

十、抗逆转录病毒药物与避孕药/激素替代疗法之间的相互作用
1.8.2.11

十一、抗逆转录病毒药物与类固醇皮质激素之间的相互作用
1.8.2.12

十二、抗逆转录病毒药物与抗疟药之间的相互作用
1.8.2.13

十三、抗逆转录病毒药物与抗肺动脉高压药之间的相互作用
1.8.2.14

十四、抗逆转录病毒药物与免疫抑制剂之间的相互作用
1.8.2.15

十五、抗逆转录病毒药物与抗丙型肝炎病毒药物之间的相互作用

1.7.1.3.2 药代动力学影响肝脏代谢

药代动力学影响肝脏代谢

两个主要的酶系统参与了以下有临床意义的药物相互作用。

1.细胞色素P450酶系统参与了许多药物的代谢过程，包括非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、CCR-5拮抗剂马拉韦罗，以及整合酶抑制剂艾维雷韦。CYP3A4是药物代谢最主要的酶。ARVs以及伴随的治疗用药可能是这些酶的诱导剂、抑制剂或者底物。表4-1-1展示了细胞色素P450酶的底物、抑制剂和诱导剂。

表4-1-1　CYP450酶的底物、抑制剂和诱导剂

（续表）

2.尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶（UGT1A1）是参与整合酶抑制剂多替拉韦和拉替拉韦代谢的主要酶。该酶的诱导剂或抑制剂会影响整合酶抑制剂的药代动力学过程。