药物经口服/肌注/静注后，吸收入血，与血浆中的白蛋白结合，形成游离或者结合型药物，分布于组织器官或作用部位，结合受体发挥作用。部分药物经过肝脏代谢后失效或成为活性药物，最后原型药物或者代谢物经过肾脏排泄，这就是药物的体内过程。将药物在人体内吸收、分布、代谢和消除的过程，以数学图解和方程式的形式来表示其规律，就是药物代谢动力学。

药物代谢动力学分为药动学和药效学。药动学（PK）参数是根据药物浓度-时间曲线数据计算得到的参数，描述了药物在体内经过过程的动力学特点。主要的药动学参数包括：①血药浓度-时间曲线对时间轴所包围的面积，称为药时曲线下面积（AUC），反映了药物在体内的暴露量，是评价药物吸收程度的重要指标。②半衰期（t1/2），药物浓度下降一半所需的时间。根据药动学过程可将半衰期划分为吸收半衰期、分布半衰期和消除半衰期。③达峰浓度（Cmax），血管外给药在吸收过程中的最大浓度，反映制剂疗效和毒性水平。④达峰时间（Tmax），反映药物的吸收速度。⑤平均驻留时间（MRT），表示药物分子在体内的平均停留时间。与t1/2相比，MRT可反映药物从体内消除的总体快慢，而t1/2仅反映末端消除的快慢。⑥表观分布容积（Vd），是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度相互关系的比例常数，反映药物体内分布的广窄。⑦清除率（CL），分为总清除率和肾清除率，即单位时间内多少Vd内的药物被所有途径/肾脏所清除掉。研究药物相互作用时，往往以AUC及Cmax变化来评判相互作用影响的大小。

主要的药效学（PD）参数包括：①最低抑菌浓度（MIC），即抑制细菌生长所需要抗菌药物的最小剂量。②抗生素后效应（PAE），即抗菌药物与细菌短暂接触后，在一定时间内仍然对细菌生长产生持续抑制作用。

通过PK/PD指数，可以优化给药方案，达到合理用药的目的。不同类型的抗菌药物适用于不同的PK/PD参数。①浓度依赖性药物（长PAE），如氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B，采用fAUC0-24　h/MIC或Cmax/MIC（f为游离药物分数）。②时间依赖性药物（短PAE），如青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、氟胞嘧啶、克林霉素等，采用f%T＞MIC，意为药物浓度大于MIC的时间占总时间的比例。③时间依赖性药物（长PAE），如四环素、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、氟康唑、阿奇霉素、替加环素等，采用fAUC0-24　h/MIC。临床药代动力学专家会根据各种模型，计算每种抗菌药物合适的PK/PD治疗靶点，采用此种给药方法，可获得最佳疗效，减少耐药的产生。比如对于浓度依赖性药物采用一日剂量一次给予，时间依赖性抗菌药物（短PAE）采用不增加给药剂量，缩短给药间隔/增加给药频率，延长点滴时间或持续给药的给药方式。