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肾功能减退对药物的排泄过程影响最大，严重肾功能不全时吸收和分布也会发生变化。在吸收方面，肾功能衰竭时吸收速度及程度均下降，一般情况差，口服或肌注者均减少，宜静脉给药。分布方面，肾功能不全的患者由于水肿，细胞外液增多，表观分布容积升高。小肠对氨基酸的吸收障碍，血浆蛋白浓度下降，游离药物浓度升高，表观分布容积增加，血药浓度较正常肾功能较低。代谢方面，经肾排出的代谢物减少，多数药物在肾功能下降时的代谢过程情况并不十分清楚。排泄方面，主要经肾脏排泄的药物t1/2明显延长，血药浓度增加，产生药物蓄积，毒性反应增加。

肾功能减退时，需要根据肾功能损害程度（eGFR）、药物肾毒性大小、药物药动学特征、药物经血液或腹膜透析的清除情况、血药浓度监测结果等来调整药物使用剂量。剂量调整可分为以下四种情况。①维持原量或略减量：适用于主要由肝胆系统排泄或经肾脏和肝脏系统同时排泄的药物。②剂量需适当调整：适用于无肾毒性或轻微肾毒性，但主要排泄途径在肾脏，需根据肾功能减退来调整药物剂量。③避免使用：必须使用时采用TDM监测用药并密切监测肾功能，适用于具有明显肾毒性，主要经肾脏排泄的药物。此类药物包括氨基糖苷类、糖肽类、氟胞嘧啶、膦甲酸钠、更昔洛韦、利巴韦林等。④不宜应用者：适用于药物在肾功能下降的患者中发生其他系统的严重毒性反应。此类药物包括四环素类（可加重氮质血症）、呋喃妥因（可在体内蓄积产生神经系统毒性）、特比萘芬、金刚烷胺等。

肾功能不全时，部分核苷类及非核苷类逆转录酶抑制剂需要根据eGFR调整剂量或停用，蛋白酶抑制剂及整合酶抑制剂基本不需要调整剂量。肾功能不全患者的ART治疗药物调整见下页表3-1-3。