新生儿与年长儿具有不同的药代动力学特点，并且新生儿生长迅速，有时需按日龄变化调整给药方案。

在吸收方面，新生儿胃酸分泌少，胃内pH比年长儿和成年人高，胃排空速度较慢，对于大部分口服药物（制作时设计为酸性环境下吸收），新生儿不能很好吸收。但对于一些在酸性环境下吸收较差的药物，如青霉素G，新生儿口服可能具有较好的吸收效果。新生儿皮肤局部血液循环不良，肌肉及皮下脂肪较少，肌内注射或皮下给药效果也较差，早产儿问题更加突出，肌内注射甚至会造成局部硬结或脓肿。因此，新生儿更加适合静脉给药。

分布方面，新生儿体内含水量较高，可达77%，细胞外液含量达45%，1岁时机体含水量下降至59%，细胞外液含量降至28%。脂肪含量在新生儿较少，其后随着月龄的增加而增加，到9个月时脂肪含量达最大值。这些水分和脂肪量的变化，直接影响水溶性与脂溶性药物的分布。水溶性大的药物，在新生儿体液中分布较多，组织器官中分布较少。反之，脂溶性高的药物，在组织中分布较多。新生儿血浆白蛋白含量相对较低，血浆蛋白与药物结合能力弱，血浆蛋白结合率高的药物，游离药物浓度升高，容易引起药物不良反应。如磺胺类药物，与胆红素竞争血浆蛋白结合位点，引起游离胆红素升高。新生儿血脑屏障尚不完善，一些水溶性药物也容易透过血脑屏障。

代谢方面，新生儿酶系统缺乏，肝脏中缺乏葡萄糖醛酸转移酶，红细胞中缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD），导致对新生儿对一些药物的代谢和解毒功能降低，引起特殊的不良反应。如氯霉素引起的灰婴综合征（缺乏葡萄糖醛酸转移酶），磺胺引起的新生儿溶血及高胆红素血症（缺乏G-6-PD）等。新生儿CYP450酶系统尚不成熟，对药物的代谢能力较弱，到幼儿期，CYP450酶系统迅速成熟，呈现出较强的药物代谢能力。

排泄方面，新生儿肾脏正处于发育阶段，药物排泄能力较弱。同时，新生儿药物代谢能力较弱，使大部分的药物以原型排除，而原型药物比其代谢物排泄较慢，容易造成药物蓄积，需调整剂量及给药次数。

由于新生儿及婴幼儿药物代谢很快，且由于免疫系统尚未发育完全，使HIV感染患儿的感染不容易被控制，体内病毒载量很高，因此需要非常强有力的方案。小于3岁的儿童可选择的药物包括阿巴卡韦、拉米夫定、洛匹那韦/利托那韦及奈韦拉平。

新生儿对药物的反应不仅与年长儿和成年人不同，个体之间也存在较大的差异，有条件者建议进行用药监测，个体化给药。目前我国儿童用药十分缺乏，大多都是把成人药物减量后给儿童使用，安全性和规范性问题亟待解决。