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艾滋病及其相关疾病常用药物与相互作用
1.5.2.11.2 复方磺胺甲唑(SMZco,Compound Sulfamethoxazole,又作SMZ-TMP)
复方磺胺甲 img唑(SMZco,Compound Sulfamethoxazole,又作SMZ-TMP)

【适应证】 用于敏感菌株所致的尿路感染,小儿的急性中耳炎,成人慢性支气管炎急性发作,肠道感染、志贺菌感染以及肺孢子菌肺炎。

【注意事项】

1.因不易清除细菌,下列疾病不宜选用该品作治疗或预防用药:①中耳炎的预防或长程治疗。②溶血性链球菌扁桃体和咽炎。

2.交叉过敏反应:对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

3.肝脏损害:可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜避免应用。

4.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故服用该品期间应多饮水,保持高尿流量,如应用该品疗程长、剂量大时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害,应慎用或避免应用该品。肾功能减退患者不宜应用该品。

5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

6.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。

7.用药期间须注意检查:①全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。②治疗中应定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。③肝、肾功能检查。

8.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染患者游离磺胺血药浓度达50~150 mg/mL(严重感染120~150 mg/mL)可有效。总磺胺血浓度不应超过200 mg/mL,超过此浓度,不良反应发生率增高。

9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。

10.由于本品抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用该品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。

11.如因服用该品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰TMP的抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生,应即停用该品,并给予叶酸3~6 mg肌注,一日1次,使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用该品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

【禁忌证】

1.对SMZ和TMP过敏者禁用。

2.由于本品阻止叶酸代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸的缺乏,该病患者禁用。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

4.2个月以内婴儿禁用。

5.重度肝肾功能损害者禁用。

【不良反应】

1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、面色苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿:这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸:由于该品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。

5.肝脏损害:可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。

6.肾脏损害:可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。

7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。

10.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现。

11.该品所致的严重不良反应虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

【用法用量】

1.肌内注射:成人常用量:一次2 mL(2 mL/支磺胺甲img唑0.4 g,甲氧苄啶80 mg),一日1~2次。小儿常用量:2个月以上、体重40 kg以下婴幼儿一次SMZ 8~12 mg/kg,TMP1.6~2.4 mg/kg,每12小时一次。体重大于40 kg的儿童剂量与成人相同。

2.口服:①成人常用量:细菌性感染SMZco 0.96 g每12小时一次。治疗肺孢子菌肺炎1.44 g每8小时一次。②成人预防用药:初予SMZco 0.96 g一日两次,继以相同剂量一日一次,或一周3次。③小儿常用量:2个月以下婴儿禁用。治疗细菌性感染,2个月以上、体重40 kg以下婴幼儿口服SMZ 20~30 mg/kg,TMP 4~6 mg/kg,每12小时一次。体重大于40 kg的儿童剂量与成人相同。肺孢子菌肺炎:口服SMZ 18.75~25 mg/kg,TMP 3.75~5 mg/kg,每6小时一次。