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艾滋病及其相关疾病常用药物与相互作用
1.5.2.10.1 替加环素(Tigecycline)
替加环素(Tigecycline)

【适应证】 本品适用于18岁以上患者由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗。

【注意事项】

1.警告:①全因死亡率升高。②过敏反应/类过敏反应:四环素过敏患者慎用本品。③肝脏效应:可观察到总胆红素浓度、凝血酶原时间及转氨酶类升高。④治疗呼吸机相关性肺炎时出现死亡率不平衡及低治疗率。⑤胰腺炎,已有替加环素给药相关的急性胰腺炎,包括致死病例的报道。⑥妊娠妇女应用本品时可导致胎儿受到伤害。⑦在牙齿发育期间(妊娠后半期、婴儿期以及8岁以下儿童期)使用本品可导致牙齿永久性变色(黄色-灰色-棕色)。⑧艰难梭菌相关性腹泻。

2.一般注意事项:①肠穿孔。②四环素类药物效应,可能出现与四环素类抗生素相似的光敏感性,假性脑瘤,胰腺炎以及抑制蛋白合成作用。③二重感染。④耐药菌发展。

【禁忌证】 禁用于已知对替加环素过敏的患者。

【不良反应】 常见的不良反应为恶心、呕吐,总体而言,恶心或呕吐在早期(第1~2天)发生。其他常见的不良反应有活化部分凝血酶原时间延长,凝血酶原时间延长,胆红素血症,血尿素氮升高,头晕,静脉炎,腹泻,厌食,腹痛,消化不良,瘙痒,皮疹,头痛。

【用法用量】

1.替加环素的推荐给药方案为首剂100 mg,然后,每12小时50 mg。替加环素的静脉输注时间应该每12小时给药一次,每次30~60 min。

2.本品无需根据年龄、性别或种族调整剂量,肾功能损害患者无需调整剂量。本品不推荐用于年龄低于18周岁的患者。

3.轻至中度肝功能损伤(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量。根据重度肝功能损伤患者(Child-Pugh C级)的药代动力学特征,替加环素的剂量应调整为100 mg,然后每12小时25 mg维持。重度肝功能损伤患者应慎用本品并监测治疗反应。

4.每瓶本品应采用5.3 mL 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,溶解后的替加环素溶液浓度为10 mg/mL。轻晃药瓶直至药物溶解。立刻从药瓶中抽取5 mL溶液加入含100 mL液体的静脉输液袋中(100 mg剂量溶解2袋,50 mg剂量溶解1袋)。静脉输液袋中药物的最高浓度为1 mg/mL。本品可以在注射溶液包装袋中室温保存达6小时,或2~8℃冷藏达24小时。

5.如果同一输液管继续用于输注多种药物,应该在输注本品前后应用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液灌洗管。下列药物不应通过同一Y形管与替加环素同时给药:两性霉素B、两性霉素B脂质体复合物、地西泮、艾司奥美拉唑和奥美拉唑。