替考拉宁（Teicoplanin）

【适应证】　本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类等其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用药。

【注意事项】

1.本品与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素曾发生“红人综合征”者非本品禁忌证。

2.以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少，特别是那些用药高于常规用药量者建议治疗期间进行血液检查两次，并进行肝功能和肾功能的检测。

3.曾有替考拉宁关于听力、血液学、肝和肾毒性方面的报告。应当对听力、血液学、肝和肾功能进行检测，特别是肾功能不全、接受长期治疗的，以及用本品期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物，如氨基糖苷类、多黏菌素、两性霉素B、环孢素A、顺铂、呋塞米和依他尼酸。上述药物与本品联合应用时，并未证实有协同毒性。

4.肾功能受损者应调整剂量。

5.使用替考拉宁，特别是长期使用，在与其他抗生素联合使用时，可能会导致不敏感菌的过度生长。

【禁忌证】　对替考拉宁有过敏史者不可使用本品。

【不良反应】

1.局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎，可能会引起肌内注射部位脓肿。

2.变态反应：皮疹、瘙痒、发热、僵直、支气管痉挛过敏反应、过敏性休克、荨麻疹、血管神经性水肿，极少报告发生剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑（包括史-约综合征）。罕有报道在先前无替考拉宁暴露史者输注时可发生输液相关事件，如红斑或上身潮红。这类事件在降低输液速率和/或降低药物浓度后，重新与药物接触时没有再出现。

3.胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。

4.血液学：罕见可逆的粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多。

5.肝功能：血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。

6.肾功能：血清肌酐升高，肾衰。

7.中枢神经系统：头晕，头痛，心室内注射时会引发癫痫发作。

8.听觉及前庭功能：听力丧失，耳鸣和前庭功能紊乱。

9.其他：二重感染（不敏感菌生长过度）。

【用法用量】

1.本品既可以静脉注射也可以肌内注射。可以快速静脉注射，注射时间为3～5分钟，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天可以给药两次。对敏感菌所致感染的大多数患者，给药后48～72小时会出现疗效反应，疗程长短则依据感染的类型、严重程度和患者的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。

2.肾功能正常的成人和老年人：①骨科手术预防感染：麻醉诱导期单剂量静脉注射400 mg。②中度感染：皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染。负荷量为第一天静脉注射400 mg，维持量为静脉或肌内注射200 mg，每日一次。③严重感染：骨和关节感染、败血症、心内膜炎。负荷量为头三剂静脉注射400 mg，每12小时给药一次，维持量：静脉或肌内注射400 mg，每日一次。④某些临床情况，如严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎患者，替考拉宁维持量可能需要达到12 mg/kg。

3.肾功能不全的成人和老年人：肾功能受损患者，前三天仍然按常规剂量，第四天开始根据血药浓度的测定结果调节治疗用量。①肌酐清除率为40～60 mL/min，本品每日剂量或频次减半。②肌酐清除率＜40 mL/min或血液透析者，剂量为常规剂量的1/3，或按常规剂量给药，每三天一次。

4.本品200 mg及400 mg标准剂量分别相当于3 mg/kg及6 mg/kg平均剂量，如患者体重超过85 kg建议用相同治疗方案按体重给药：中度感染为3 mg/kg，严重感染为6 mg/kg。