左氧氟沙星（Levofloxacin）

【适应证】　本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染。

1.呼吸系统：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎。

2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。

3.生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。

4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。

5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。

6.其他感染：外伤、烧伤及手术后切口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨及关节感染以及五官科感染等。

【注意事项】

1.肌腱炎和肌腱断裂：所有年龄组患者，使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者可能发生肌腱炎和肌腱断裂的危险性增加。最常见的不良反应包括Achilles跟腱，并且Achilles跟腱需要手术修补。已有报道发生肌腱炎和肌腱破裂的部位包括肩部、手、二头肌、拇指和其他部位的肌腱。60岁以上者，或同时使用糖皮质激素，或接受肾脏、心脏和肺脏移植者，发生氟喹诺酮相关的肌腱炎和肌腱断裂的危险性进一步增加。其他危险因素还包括剧烈的体力活动、肾衰竭和以往已有类风湿关节炎等肌腱损害。肌腱断裂可发生在用药过程中、结束后或结束后数月。一旦发生有肌腱炎或肌腱断裂的症状应立即停药。

2.重症肌无力恶化：包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素会引起神经肌肉阻断，可能使重症肌无力患者的肌无力恶化。包括死亡和需要通气支持在内的上市后严重不良事件，与重症肌无力患者使用氟喹诺酮类有关。避免有重症肌无力史的患者使用左氧氟沙星。

3.超敏反应：使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者偶尔会发生严重的、有时甚至是致命性的超敏和/或过敏反应，这些反应多发生在第一次用药后。在首次出现皮疹或超敏反应任何其他症状时应立即停止使用左氧氟沙星。严重的急性超敏反应需使用肾上腺素予以治疗，同时根据临床需要采取其他复苏措施。

4.其他严重、有时致命的不良反应：①发热、皮疹或严重的皮肤反应（例如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）；②血管炎、关节痛、肌痛、血清病；③过敏性肺炎；间质性肾炎、急性肾功能不全或肾衰竭；④肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭；⑤贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；⑥血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症和/或其他血液病。

5.肝毒性：已收到接受左氧氟沙星治疗的患者出现严重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市后报告。严重肝毒性通常在开始治疗后14天内出现，在大多数病例中，出现在开始治疗6天内。多数严重肝毒性病例与过敏无关。大多数致命性的肝毒性报告见于年龄≥65岁的患者，如果患者出现肝炎的体征和症状，应当立即停止使用左氧氟沙星。

6.中枢神经系统影响：曾有使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素的患者出现惊厥和中毒性精神病的报道。喹诺酮类抗生素也可以导致颅内压升高和中枢神经系统刺激症状。上述反应可能会在第一次用药后出现。如果使用左氧氟沙星的患者出现这些反应，应立即停药，并采取适当的治疗措施。如已知或怀疑患者患有容易发生癫痫或癫痫发作阈值降低的疾病或危险因素，需慎用左氧氟沙星。

7.难辨梭菌相关性腹泻：据报告，几乎所有的抗生素（包括左氧氟沙星）均有可能引起难辨梭菌相关性腹泻（CDAD），严重程度可由轻度腹泻到致命性肠炎。

8.外周神经病变：使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者罕有出现感觉神经或感觉运动神经轴突的多神经元病，病变可累及细小轴突和/或大型轴突，导致感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感和无力。患者出现神经元病的症状应立即停止使用本品以免发生不可逆损伤。

9.Q-T间期延长：包括左氧氟沙星在内的某些氟喹诺酮类抗生素可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物的患者应避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起药物相关的Q-T间期的影响。

10.儿科患者中的肌肉骨骼疾病和动物中的关节病效应：在儿科患者（≥6个月）中，左氧氟沙星仅适用于炭疽吸入（暴露后）的保护。和对照组相比，在接受左氧氟沙星的儿科患者中观察到肌肉骨骼疾病（关节痛、关节炎、肌腱病症和步态异常）发病率增加。

11.血糖紊乱：与其他氟喹诺酮类抗生素相同，曾有关于血糖紊乱如症状性高血糖和低血糖的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。对于此类患者应密切监测其血糖变化情况，出现低血糖时立即停止使用左氧氟沙星并采取适当的治疗措施。

12.光敏感性/光毒性：使用氟喹诺酮类药物可能导致日光或紫外光暴露后中度至重度的光敏感性/光毒性反应，后者可能表现为暴露于光照部位（典型者包括面部，颈部V区，前臂伸侧，手背）的过度日晒反应（例如晒伤、红斑、渗出、水疱、大疱、水肿）。因此，应当避免过度暴露于上述光源。如果发生光敏感性/光毒性则应停药。

13.耐药菌的产生：在尚未确诊或高度怀疑细菌感染以及不符合预防适应证的情况下开左氧氟沙星处方并不会为患者带来益处，并可增加产生耐药菌的风险。

【禁忌证】　对喹诺酮药物过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。18岁以下儿童仅在治疗吸入性炭疽时使用。

【不良反应】

1.严重的和其他重要的不良反应：下述严重和其他重要的不良反应已在【注意事项】中详细说明：肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、Q-T间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖紊乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。左氧氟沙星快速静脉滴注或者推注可能导致低血压。应根据剂量，静脉滴注不少于60～90分钟。据报告，使用喹诺酮类药物（包括左氧氟沙星）可能导致结晶尿和管型尿。因此，对于接受左氧氟沙星治疗的患者，应当维持适当的水化，以防止形成高度浓缩尿。

2.临床试验经验：常见胃肠道反应如恶心、呕吐。头晕和头痛。临床试验中注意到接受喹诺酮治疗的患者中，出现眼科异常，包括白内障和晶状体多发点状斑片。目前尚未建立药物和这些事件的联系。

【用法用量】　左氧氟沙星口服制剂和注射剂用于上文【适应证】所述感染性疾病的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。

1.肾功能正常患者中的剂量：左氧氟沙星口服制剂的常用剂量为250 mg、500 mg或750 mg，每24小时口服一次。左氧氟沙星注射剂的常用剂量为250 mg或500 mg，缓慢滴注，滴注时间不少于60分钟，每24小时静滴一次；或750 mg，缓慢滴注，时间不少于90分钟，每24小时静滴一次。

2.肾功能不全患者：肌酐清除率≥50 mL/min时不需调整用量。肌酐清除率＜50 mL/min时，由于左氧氟沙星清除率可能下降，需调整用量。具体见表2-2-7。

3.左氧氟沙星口服制剂应当在使用下述药物前后2小时服用：含镁抗酸剂、铝、硫糖铝、金属阳离子如铁离子、含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷咀嚼片/分散片或儿科冲剂。

4.左氧氟沙星注射剂不能与任何含有多价阳离子（如镁离子）的溶液通过同一静脉通路同时给药。左氧氟沙星注射剂仅可经静脉滴注给药，不可用于肌内、鞘内、腹膜内或皮下给药。左氧氟沙星注射剂迅速静脉给药或推注可能导致低血压。

5.左氧氟沙星口服制剂的服用可以不考虑进食的影响。建议至少在进食前1小时或进食后2小时服用盐酸左氧氟沙星口服制剂。口服或静脉滴注本品的患者应补充足够的水分，以阻止尿中药物浓度过高。