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艾滋病及其相关疾病常用药物与相互作用
1.5.2.1.14 亚胺培南西司他丁钠(Imipenem and Cilastatin Sodium)
亚胺培南西司他丁钠(Imipenem and Cilastatin Sodium)

【适应证】 适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品不适用于脑膜炎的治疗。对于那些已经感染或行具有潜在感染性外科手术的患者或术后感染一旦发生将会特别严重的手术操作,本品适用于预防这样的术后感染。嗜麦芽寡养单胞菌(以前称嗜麦芽窄食单胞菌、嗜麦芽假单胞菌)和一些洋葱伯克霍尔德菌(以前称洋葱假单胞菌)一般对本品不敏感。

【注意事项】

1.本品与其他β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。使用前应详细询问过敏史,若出现过敏反应,应立即停药并做处理。

2.合并碳青霉烯类用药,包括亚胺培南,患者接受丙戊酸钠或双丙戊酸钠会导致丙戊酸浓度降低。因为药物相互作用,丙戊酸浓度会低于治疗范围,因此癫痫发作的风险增加。增加丙戊酸钠或双丙戊酸钠的剂量并不足以克服该类相互作用。不推荐亚胺培南与丙戊酸钠/双丙戊酸钠同时给药。

3.已有报告几乎所有抗生素都可引起伪膜性结肠炎,对曾患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的患者,均需小心使用抗生素。对在使用抗生素过程中出现腹泻的患者,应考虑诊断为伪膜性结肠炎的可能。

4.可产生中枢神经系统的不良反应,如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作,尤其当使用剂量超过了根据体重和肾功能状态所推荐的剂量时。但这些不良反应大多发生于已有中枢神经系统疾患的患者(如脑损害或有癫痫病史)和/或肾功能损害者,因为这些患者会发生药物蓄积。

5.肌酐清除率≤5 mL/min的患者不应使用本品,除非在48小时内进行血液透析。

【禁忌证】 禁用于对本品过敏的任何成人患者。

【不良反应】 本品耐受性良好,不良反应轻微而短暂,很少需要停药,极少出现严重不良反应。最常见的不良反应为一些局部反应。

1.局部反应:红斑、局部疼痛和硬结,血栓性静脉炎。

2.过敏反应、皮肤:皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑等,发热包括药物热及过敏反应。

3.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、牙齿和/或舌色斑。

4.血液:嗜酸性细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症,包括粒细胞缺乏症、血小板减少症、血小板增多症、血红蛋白降低和全血细胞减少症,以及凝血酶原时间延长均有报道。

5.肝功能:血清转氨酶、胆红素和/或血清碱性磷酸酶升高;肝衰竭(罕见)、肝炎(罕见)和暴发性肝炎(极罕见)。

6.肾功能:少尿/无尿、多尿、急性肾功能衰竭(罕见)。已观察到本品可引起血清肌酐和血尿素氮升高的现象;尿液变色的情况是无害的,不应与血尿混淆。

7.神经系统/精神疾病:已有报道本品可引起中枢神经系统的不良反应,如肌阵挛、精神障碍,包括幻觉、错乱状态或癫痫发作,感觉异常和脑病亦有报道。

8.特殊感觉:听力丧失、味觉异常。

【用法用量】 本品的推荐剂量以亚胺培南的使用量表示,也表示同等剂量的西司他丁。对大多数感染,推荐治疗剂量为每天1~2 g,分3~4次滴注。对中度感染也可用每次1 g、每天2次的方案。每日最大剂量为4 g或每天50 mg/kg,两者中选较低剂量使用。剂量大于500 mg时,静滴时间不应少于40~60分钟。对体重<70 kg的患者,给药剂量需按比例降低。肾功能损害时需调整用量。70 kg以上的患者按表2-2-3调整。

表2-2-3 70 kg以上患者剂量调整表

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(续表)

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对体重<70 kg的患者,给药剂量须进一步按比例降低。

若患者的肌酐清除率<5 mL/min,除非患者在48 h内进行血液透析,否则不应给予本品静脉滴注。