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艾滋病及其相关疾病常用药物与相互作用
1.5.1.4.2 多替拉韦钠(Dolutegravir,DTG)
多替拉韦钠(Dolutegravir,DTG)

【适应证】 与其他抗逆转录病毒药物联合用药,治疗成人和12岁以上儿童的HIV-1感染。

【注意事项】

1.特别关注整合酶类耐药。病毒株中突变的G140A/C/S、E138A/K/T、L74I发生Q148+>2种继发突变时,多替拉韦的活性大幅度下降。

2.超敏反应:使用整合酶抑制剂,包括多替拉韦,曾报道超敏反应,特别是皮疹、全身性表现,有时存在器官功能障碍,包括肝损伤。如出现超敏反应体征或症状,应停止使用本品或其他可疑药物。

3.免疫重建炎症综合征:参见“拉米夫定”(本书13页)及“替诺福韦”(本书16页)。

4.接受本品或其他抗逆转录病毒治疗的患者中,HIV感染无法治愈。尚未证实本品可阻止通过性接触或血液污染将HIV传播给他人的风险。

5.骨坏死:如出现关节痛或疼痛、关节僵直或行动困难,患者必须就诊。

6.脂肪重新分布:参见“拉米夫定”(本书13页)。

【禁忌证】 禁止与多非利特或吡西卡尼联合使用。对多替拉韦或本品任何辅料过敏者禁用。

【不良反应】

1.精神病症:常见失眠、异梦、抑郁;不常见有自杀想法或自杀企图。

2.神经系统:极常见头痛;常见头晕。

3.胃肠道系统:极常见恶心、腹泻;常见呕吐、肠胃胀气、腹痛、腹部不适。

4.皮肤和皮下组织:常见皮疹、瘙痒。

5.全身性疾病:常见疲乏。

6.实验室检查:常见ALT、AST、肌酸磷酸激酶升高。

【用法用量】

1.成人:感染HIV-1未被确诊或临床疑似对整合酶类抑制剂耐药的患者,推荐剂量为50 mg,每日一次;与依非韦伦、奈韦拉平、替拉那韦/利托那韦或利福平联用时,按每日两次给药。感染HIV-1被确诊或临床疑似对整合酶类抑制剂耐药的患者,推荐剂量为50 mg,每日两次;且避免与上述药品联用。

2.漏服:距离下一次服药时间在4小时后,可补服本品。距下一次服药在4小时内,不得服用漏服剂量,按照常规给药方案服药即可。

3.12岁和12岁以上青少年:12~17岁体重不低于40 kg、对整合酶类药物不耐药者,服用50 mg,每日一次。

4.特殊人群:65岁以上老年人用药数据有限。肾功能损害患者不需调整剂量。轻中度肝损害(Child-Pugh A或B级)不需调整剂量,重度肝功能损害(Child-Pugh C级)慎用本品。12岁以下或体重低于40 kg儿童数据有限。

5.饭前或饭后服用均可。存在整合酶耐药的情况下,首选餐后服用,以增强暴露。