整合酶（Integrase）是HIV复制过程中必需酶之一，在HIV中特别存在，在人体细胞中不存在，是药物设计的理想靶点。它是一种全新作用机制的抗HIV/AIDS药物，可与其他抗逆转录病毒药物联合用药以有效治疗HIV感染，且临床不易产生耐药性。报道的整合酶抑制剂可归纳为五大类：DNA结合物、核苷类化合物、肽类化合物、多羟基芳环化合物、二酮酸类化合物。这些化合物，大多数只在细胞外的酶实验中表现活性，只有二酮酸类化合物展示出有效的细胞内抗病毒活性。

整合酶抑制剂是治疗AIDS的“新宠”，越来越多地被用于艾滋病的治疗中。