洛匹那韦/利托那韦片（Lopinavir and Ritonavir，LPV/r，克力芝）

【适应证】　与其他抗逆转录病毒药物联合用药，治疗成人和2岁以上儿童的HIV-1感染。已接受过蛋白酶抑制剂治疗的HIV-1感染者是否选择本品治疗主要取决于两个因素，即患者个体的病毒耐药检测结果及其治疗史。

【注意事项】

1.重度肝功能不全者禁用。原有肝功能损害（包括慢性肝炎）者发生肝功能异常的危险性升高，应根据经验对肝功能进行监测，若肝功能恶化，应考虑中断治疗。肾功能不全不需调整用量。本品血浆蛋白结合率极高，血液或腹膜透析不会影响其清除。

2.脂质升高：可引起胆固醇和甘油三酯浓度大幅度升高，对血脂基础水平较高的患者应特别谨慎，可通过适当的临床措施对血脂异常进行处理。

3.胰腺炎：甘油三酯显著升高是发生胰腺炎的一个危险因素。中晚期艾滋病患者可能会有甘油三酯升高而发生胰腺炎的危险。

4.高血糖：有新发糖尿病、高血糖或原有糖尿病加重的报道。高血糖严重的患者甚至会发生酮症酸中毒。

5.脂肪再分布和代谢紊乱。

6.免疫重建炎症综合征。

7.骨坏死：虽然骨坏死的病因有多种因素（包括使用皮质醇、饮酒、严重的免疫抑制反应、体重指数较高等），但中晚期艾滋病患者和/或长期接受CART的患者中发生骨坏死的病例尤其多见。如出现关节疼痛、关节僵硬或行动困难时，应去医生处诊治。

8.P-R间期延长：对于存在结构性心脏疾病和原有传导系统异常，或同时服用可引起PR间期延长的药物（如维拉帕米或阿扎那韦），在接受本品后有报道发生罕见Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，需慎用。

9.本品并不能治愈HIV感染或AIDS。本品不能降低HIV通过性接触或血液传染给他人的危险性。接受本品治疗的患者仍可能被感染或者出现与HIV和AIDS有关的其他疾病。

10.本品药物相互作用复杂。

【禁忌证】　禁用于已知对洛匹那韦、利托那韦或任何辅料过敏的患者。禁用于重度肝功能不全的患者。本品为CYP3A的抑制剂，不能与依赖CYP3A进行清除且血药浓度升高会引起严重和/或致命不良事件的药物同时服用。包括：阿夫唑嗪，胺碘酮，夫西地酸，阿司咪唑，特非那定，麦角生物碱类，西沙比利，西地那非，伐地那非，口服咪达唑仑、三唑仑，圣约翰草（贯叶连翘提取物）。

【不良反应】

1.本品治疗最常见的不良反应为腹泻、恶心、呕吐、高甘油三酯血症和高胆固醇血症。

2.其他不良反应如下。①感染和传染病：极常见上呼吸道感染。②血液和淋巴系统：常见贫血、白细胞减少。③免疫系统：常见超敏反应。④内分泌系统：常见性腺功能减退。⑤代谢和营养：常见血糖异常、体重下降、食欲减退。⑥精神异常：常见焦虑。⑦神经系统：常见头痛、神经病变、头晕、失眠。⑧血管系统：常见高血压。⑨胃肠道：常见胰腺炎、胃食管反流、肠胃炎、腹痛、腹胀、消化不良、痔疮、肠胃气胀。⑩肝胆系统：常见肝炎、AST/ALT/GGT升高。⑪皮肤系统：常见包括面部损毁在内的获得性脂肪代谢障碍、包括斑丘疹在内的皮疹、包括湿疹和皮脂溢在内的皮炎/皮疹、盗汗、瘙痒。⑫骨骼肌肉和结缔组织：常见肌痛、包括关节痛和背部痛在内的骨骼肌肉痛、肌肉异常。⑬生殖系统：常见勃起功能障碍、月经紊乱-闭经、月经过多。⑭全身系统：常见疲乏、无力。

3.在应用蛋白酶抑制剂，特别是和核苷逆转录酶抑制剂联合用药时会有肌酸磷酸激酶升高，肌痛、肌炎和横纹肌溶解（罕见）的报告。

4.曾报告有骨坏死病例，特别是存在有公认风险因素的患者、晚期艾滋病患者或长期接受联合抗逆转录病毒药物治疗的患者。

【用法用量】

1.本品应整片吞服，不能咀嚼、掰开或压碎。成人和青少年：推荐剂量为400/100 mg（2片），每日两次，可以与食物同服或不与食物同服。也可以为800/200 mg（4片），每日一次，可以或不与食物同服。但是每日一次的用法对病毒的持续抑制作用较弱，发生腹泻的风险会增加。

2.体重大于40 kg或体表面积大于1.4 m2的儿童可使用成人剂量。不推荐2岁以下的儿童使用本品。

3.轻中度肝功能不全的患者，洛匹那韦的暴露剂量增加30%，但增加的剂量与临床治疗无明确相关性。重度肝功能不全患者不应使用本品。

4.本品不经肾脏清除，肾功能不全患者本品血药浓度不会升高。本品有很强的蛋白结合能力，血液透析对其没有影响。

【制剂与规格】　每片含洛匹那韦200 mg和利托那韦50 mg。