达芦那韦（Darunavir）

【适应证】　本品与100 mg利托那韦或150 mg考比司他合用，和其他抗逆转录病毒药物联合用于曾使用过ART治疗但效果不佳的HIV-1感染的成人。对于初治患者或儿童患者，达芦那韦/利托那韦的风险和受益缺乏相关资料。

【注意事项】

1.应告知患者ART治疗不能治愈HIV，还没有证实能够预防HIV传播。应继续使用预防措施。本品/利托那韦不能用于3岁以下儿童。

2.在已接受过抗逆转录病毒治疗的3～6岁儿童和未接受过抗逆转录病毒治疗的儿童，本品/利托那韦的安全性和有效性尚未确定。

3.65岁以上老年人需慎用，有肝功能降低及伴随疾病加重的可能性。

4.皮疹的发生率约为10.3%，大部分为轻至中度，常发生在治疗的前四周，不停药的情况下都可以治愈。严重的皮疹（可能伴有发热和/或转氨酶升高）发生率为0.4%，多形性渗出性红斑罕见。

5.本品含有磺胺，在已知对磺胺过敏的患者中慎用本品。

6.严重肝功能损害的患者慎用本品/利托那韦，无具体推荐剂量。轻中度肝损者无需调整剂量。

7.达芦那韦肾脏清除较少，肾损害患者无需调整。本品与血浆蛋白结合度高，无法通过血液或腹膜透析而大量清除。

8.在使用PIs治疗的A型和B型血友病患者中，已有出血增加的报道，包括自发的皮肤血肿和关节血肿，应使血友病患者意识到出血增加的可能性。

9.高血糖症：接受ART治疗的患者可能出现新发糖尿病、高糖尿病或糖尿病恶化的报道。

【禁忌证】　对任何一种成分过敏者。达芦那韦和利托那韦都是CYP3A4的抑制剂，不应与高度依赖CYP3A4清除的药物同时服用，包括阿司咪唑（息斯敏）、特非那定、咪达唑仑、三唑仑、西沙比利、哌迷清和麦角生物碱（如麦角胺、双氢麦角胺、麦角新碱和甲基麦角新碱）。这些药物血浆浓度升高与严重和/或危及生命的事件相关。

【不良反应】

1.大部分不良反应均为轻度。最常见（＞5%）的中重度（2～4级）ADR包括腹泻、头痛、腹痛、恶心和呕吐。最常见的3级或4级ADR包括肝酶及胰酶升高、高甘油三酯血症、腹泻、高胆固醇血症、头痛、腹痛和呕吐。其他所有3或4级不良反应发生率均低于1%。1%的患者因不良反应终止治疗。

2.脂肪重新分布，包括外周和面部皮下脂肪丢失，腹腔和内脏脂肪增多，乳房增大以及颈背部脂肪堆积。

3.代谢异常，如高甘油三酯血症、高胆固醇血症、胰岛素抵抗、高血糖征及高乳糖血征。

4.免疫重建炎症综合征。

5.在接受PIs治疗血友病的患者中有自发性出血增多的报告。

6.在PIs与NRTIs联合使用时，已有肌酸激酶升高、肌痛、肌炎的报道，极少数患者可出现横纹肌溶解。

7.在HBV/HCV共感染并接受本品/利托那韦的患者中，除肝酶升高外，不良反应和生化检查异常发生率不高于无共感染的患者。

【用法与用量】　使用达芦那韦时，必须联合利托那韦或考比司他作为增效剂。推荐剂量是600 mg达芦那韦/100 mg利托那韦，每天两次，与食物同服；或800 mg达芦那韦/150 mg考比司他，每天一次，与食物同服。食物可增加达芦那韦的血药浓度。