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艾滋病及其相关疾病常用药物与相互作用
1.5.1.2.3 依曲韦林(Etravirine,ETV)
依曲韦林(Etravirine,ETV)

【适应证】 与其他抗逆转录病毒药物联合应用于经抗逆转录病毒药物初步治疗后出现耐药的成年HIV-1感染患者。

【注意事项】

1.必须告知患者,目前的抗逆转录病毒治疗不能治愈HIV,并且不能预防HIV通过血液或性接触向他人传播。仍然需要做好适当的预防措施。

2.重度皮肤和超敏反应:使用依曲韦林可能出现重度甚至危及生命和致死的皮肤反应、史-约综合征和中毒性表皮坏死松解症罕见(小于0.1%)。也有报告了包括嗜酸性粒细胞增多及全身症状的药物性皮疹(DRESS)在内的超敏反应,特征为皮疹、原发性病症和罕见器官功能障碍,包括肝功能衰竭。若出现重度皮肤反应或者超敏反应的体征或症状时(包括但是不限于重度皮疹或者伴随发热、全身不适、疲乏、肌肉或者关节痛、水疱、口腔溃疡、结膜炎、肝炎、嗜酸性粒细胞增多症的皮疹),应立即停用依曲韦林。应监控临床状态,包括监测肝功能并进行适当的治疗。发生重度皮疹后,若延迟停用依曲韦林,可能引起危及生命的反应。

3.皮疹:皮疹多为轻度至中度,多数皮疹出现在治疗第2周,而在治疗第4周后很少出现。多数皮疹为自限性,通常在持续治疗的1~2周恢复正常。女性中皮疹的发生率更高。

4.脂肪重新分布。

5.免疫重建炎症综合征。

【禁忌证】 对本品或本品辅料过敏者禁用。

【不良反应】

1.皮疹:常见不良反应为皮疹,程度多为轻中度,主要在治疗头2周内出现,并随治疗延续而逐渐消退,治疗4周后罕见;有部分患者皮肤反应(包括史-约综合征、超敏反应和多形性红斑等)较为严重,甚至可能致命,发生率小于0.1%。因此,在出现严重皮肤反应时,须停用本药并换用其他药物治疗。

2.其他常见不良反应,还有腹泻、恶心、腹痛、呕吐、疲劳、手或足有麻刺感或疼痛感、麻木、头痛、尿量改变或黑尿、眼睛或皮肤黄染、精神或情绪改变(如神经质或意识错乱)、癫痫发作和高血压等。

3.当依曲韦林与其他抗HIV感染药物合用时,患者还有可能出现体态或机体脂肪的变化,如颈背部脂肪积聚(水牛背)、向心性肥胖、面部及肢端消瘦、乳房肥大等;部分HIV感染患者也可能出现免疫重建炎症综合征,其症状可能包括:咳嗽、呼吸困难、发热、头痛、眼睛和皮肤问题等。

【用法与用量】

1.推荐剂量为每次200 mg,每日两次,餐后服用。食物种类不影响吸收和分布。

2.不可在压碎或咀嚼后服用。若患者无法整片吞服药片,可将该药溶于水中,旋摇至呈乳状混浊液后再饮服;饮服后注意用水冲洗水杯,并将杯中残留物服下,以免给药量不足。

3.在轻度或中度肝功能受损患者(Child-Pugh A或B级)中,不需要对本品进行剂量调整。尚未在重度肝功能受损患者(Child-Pugh C级)中对本品的药代动力学进行研究。肾功能受损患者不需要对本品进行剂量调整。

4.如果患者漏服本品,并且与常规服药时间相距6小时以内,则必须尽快在餐后服用本品,之后在预定时间接受本品下一次治疗。相距6小时以上,则不得补服本品,仅需按照既定的给药方案进行治疗。

5.在轻度或中度肝功能受损患者(Child-Pugh A或B级)中,不需要对本品进行剂量调整。尚未在重度肝功能受损患者(Child-Pugh C级)中对本品的药代动力学进行研究。肾功能受损患者不需要对本品进行剂量调整。由于依曲韦林与血浆蛋白高度结合,因此不能通过血液透析或腹膜透析被显著清除。