依非韦伦（Efavirenz，EFV）

【适应证】　与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。

【不良反应】

1.皮疹：皮疹为最常见的不良反应（11.6%）。儿童在接受依非韦伦治疗前，可考虑预防性应用适当抗组胺药。

2.精神症状：接受本品治疗的患者中有严重精神不良事件的报道。包括严重抑郁、自杀倾向、非致命的自杀企图、攻击性行为、偏执和躁狂。

3.神经系统症状：每天服用600 mg本品，常报道的精神系统症状包括但不限于：眩晕、失眠、困倦、注意力不集中及异梦。通常开始于治疗第一或第二天，在2～4周后消除。临睡前服用本品可改善这些症状的耐受性。建议在治疗的第一周以及持续出现这些症状的患者临睡前服药。不建议降低剂量或分次服药。

4.肝损害：可见AST和ALT升高。单独的GGT升高反映的是酶的诱导而非肝毒性。

5.血脂：可引起总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）、甘油三酯、空腹低密度脂蛋白（LDL）升高。尚不明确血脂升高的临床意义。

【注意事项】

1.皮疹：报道有轻度至中度皮疹，通常在继续治疗时可消退。适当的抗组胺药和/或皮质激素类药物可改善耐受性并加速皮疹消退。对发展为伴有水疱、脱屑、累及黏膜或发热的严重皮疹患者应停用本品。中断本品治疗，还应慎重考虑停用所有抗逆转录病毒药。间歇性单药治疗或序贯重新给药增加了病毒耐药性突变的可能性。

2.精神症状：见【不良反应】。既往有精神疾患的患者出现精神症状的危险性更高。一旦出现上述症状，立即与医生联系以判断是否与本品相关。

3.神经系统症状：见【不良反应】。

4.惊厥：极少见惊厥发作，通常伴有已知的发作病史。患者同时服用主要经肝脏代谢的抗惊厥药物如苯妥英钠、卡马西平和苯巴比妥，需要对其血药浓度进行监测。卡马西平和依非韦伦联用，卡马西平的血药浓度会降低。

5.肝毒性：对于血清转氨酶持续升高超过正常范围上限5倍的患者，需权衡使用本品。使用本品前和治疗期间应进行总胆固醇和甘油三酯检查。

6.脂肪重新分布：可观察到向心性肥胖、颈背部脂肪堆积、肢体萎缩、面部消瘦、乳房肥大和库欣氏面容。内在机制和长期影响尚未可知。

7.依非韦伦代谢受细胞色素P450介导，中度或重度肝损害的患者，不推荐使用依非韦伦。不足1%的依非韦伦经尿排泄，肾功能受损对依非韦伦的影响极微。依非韦伦不应用于3岁以下或体重低于13 kg的儿童。

【禁忌证】　禁用于对本品任何成分明显过敏的患者。不应与伏立康唑标准剂量合用（详见本书第141、158页）。避免与小连翘属植物（金丝桃属）联用，因为它可以导致依非韦伦血药浓度下降，并可导致疗效丧失并产生耐药。

【用法与用量】

1.成人：本品与蛋白酶抑制剂和/或核苷抗逆转录酶抑制剂（NRTIs）合用的推荐剂量为600 mg，每日一次。本品可与食物同服或另服。为改善对神经系统不良反应的耐受性，建议临睡前服药。

2.儿童：本品仅可用于确信能吞咽片剂的儿童，推荐空腹、睡前服用（表2-1-4）。尚未进行3岁以下儿童或体重低于13 kg儿童的研究。