目前国际上共有六大类30多种药物（包括复合制剂），分为核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、整合酶抑制剂（INSTIs）、融合酶抑制剂（FIs）及CCR5抑制剂。国内的抗逆转录病毒治疗（ART）药物有NRTIs、NNRTIs、PIs、INSTIs以及FIs五大类（包括复合制剂）。

初始患者推荐治疗方案为：2种NRTIs＋1种NNRTIs/1种增强型PIs（含利托那韦或考比司他）/1种INSTIs。有条件的患者可以选择复方单片制剂。抗病毒治疗的有效性主要通过病毒学指标、免疫学指标及临床症状三方面评估，其中病毒学改变为最重要的指标。大多数患者抗病毒治疗后血浆病毒载量4周内应该下降1个log以上，治疗后3～6个月病毒载量应达到检测不到的水平。在HAART后3个月，CD4＋T细胞数与治疗前相比增加30%或在治疗后1年CD4＋T细胞数增长100个/μL，提示治疗有效。病毒学治疗失败的定义：在持续进行HAART的患者中，开始治疗（启动或调整）48周后血浆HIV RNA持续＞200拷贝/mL。出现治疗失败时首先评估患者的治疗依从性、药物-药物或药物-食物相互作用等，若排除则需进行耐药检测，根据结果调整治疗方案。