《黄帝内经》是中医学的奠基之作，中医学都是按照《黄帝内经》的理论体系延续发展而来。《黄帝内经》中天人相应、经脉气血流注、针刺须候气逢时等学说是经络理论的重要核心内容。子午流注纳甲法正是将这些学说与阴阳五行原理、天干地支规律、十二脏腑特征等合理的融合在一起，形成其独特的理论体系。因此，可以说《黄帝内经》为子午流注纳甲法的按时取穴法奠定了理论基础。后经历代名医先贤的不断完善和发展，共同构成了子午流注纳甲法的理论体系。

《黄帝内经·灵枢·九针十二原》、《黄帝内经·灵枢·本输》等篇对五输穴井、荥、俞、经、合做了详细论述，对井穴配属了五行，即阴经井穴为木、阳经井穴为金，《难经·六十四难》对井荥俞配属五行和十天干运用有进一步的说明。

《黄帝内经·素问·八正神明论》：“法天则地，合以天光。凡刺之法，必候日月星辰，四时八正之气，气定乃刺之……是以天寒无刺，天温无疑。月生无泻，月满无补，月郭空无治，是谓得时而调之。因天之序，盛虚之时，移光定位，正立而待之……法往古者，先知《针经》也，验于来今者，先知日之寒温、月之虚盛，以候气之浮沉，而调之于身，观其立有验也……以日之寒温，月之虚盛，四时气之浮沉，参伍相合而调之，工常先见之……”。《黄帝内经·灵枢·卫气行》：“岁有十二月，日有十二辰，子午为经，卯酉为纬……阳主昼，阴主夜。故卫气之行，一日一夜五十周于身，昼日行于阳二十五周，夜行于阴二十五周，周于五脏”。说明人的气血运行受天地的影响，也随着时间的变化发生盛衰变化。

《黄帝内经·灵枢·九针十二原》：“小针之要，易陈而难入。粗守形，上守神。神乎神，客在门。未睹其疾，恶知其原？刺之微在速迟。粗守关，上守机，机之动，不离其空。空中之机，清静而微。其来不可逢，其往不可追。知机之道者，不可挂以发。不知机道，扣之不发。知其往来，要与之期。粗之暗乎，妙哉，工独有之。往者为逆，来者为顺，明知逆顺，正行无间。迎而夺之，恶得无虚？追而济之，恶得无实？迎之随之，以意和之，针道毕矣”。《黄帝内经·灵枢·小针解》对这段内容进行了详细的解释：“粗守形者，守刺法也。上守神者，守人之血气有余不足可补泻也。神客者，正邪共会也。神者，正气也，客者邪气也。在门者，邪循正气之所出入也。未睹其疾者，先知邪正何经之疾也。恶知其原者，先知何经之病所取之处也。刺之微在数迟者，徐疾之意也。粗守关者，守四支而不知血气正邪之往来也。上守机者，知守气也。机之动不离其空中者，知气之虚实，用针之徐疾也。空中之机，清静以微者，针以得气，密意守气勿失也。其来不可逢者，气盛不可补也。其往不可追者，气虚不可泻也。不可挂以发者，言气易失也。扣之不发者，言不知补泻之意也。血气已尽而气不下也。知其往来者，知气之逆顺盛虚也。要与之期者，知气之可取之时也。粗之闇者，冥冥不知气之微密也。妙哉！工独有之者，尽知针意也。往者为逆者，言气之虚而小，小者逆也。来者为顺者，言形气之平，平者顺也。明知逆顺正行无问者，言知所取之处也。迎而夺之者，泻也；追而济之者，补也”。这些论述是说高明的医生应该懂得时间与经脉运行的关系，并且能够把握治疗的时机。《黄帝内经·灵枢·九针十二原》可谓针法之祖，其所讲针法之精微奥妙，一直沿用至今。

“子午流注”针法是在南唐时期医家何若愚根据《黄帝内经》《难经》中有关气血流注按时盛衰等理论，结合当时盛行的干支和象数所创立，并将子午流注的应用方法做出概括和说明。其后，金代医家阎明广撰写《子午流注针经》，至此，子午流注的名称逐渐确立并得到认可。

元·窦汉卿著《标幽赋》内有“一日取六十六穴之法方见开阖，论其五行五脏查时日之旺衰”，使子午流注成为一种独特的针刺方法。

明代的《针灸节要》《医学入门》《针灸大成》等书对子午流注都有论述。而徐凤在《针灸大全》中又推而广之，作“子午流注逐日按时定穴歌诀”，后世学者多以此为标准进行应用。

2007年赵福康老先生出版《子午流注全息解》，该书对“子午流注”择时取穴的原理进行了全面解读，同时全面推导出子午流注各时辰的补穴，并提出运用子午流注进行治疗时的组穴原则及运用开穴的规律。只要掌握这些规律，任何疾病在任何时辰都可以运用子午流注进行治疗，使得子午流注的应用更加灵活和规范。