哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）属于磷酸肌醇激酶相关蛋白激酶家族。mTOR是PI3K/PKB信号通路下游的一个效应蛋白，受多种调节信号蛋白（(生长因子等）的影响，主要受到两条信号通路调节。

依维莫司（everolimus） 口服mTOR抑制药。一项二臂Ⅱ期临床研究选择一组经过1-2种化疗方案控制疾病进展的晚期NSCLC患者和另一组经过1-2种化疗+EGFR TKI方案控制疾病进展的晚期NSCLC患者为研究对象，两组患者依维莫司治疗后的中位PFS分别为11.3周和9.7周。另一项选择经过1-2种化疗方案控制疾病进展的晚期非小细胞肺癌患者参与的国际多中心、开放标签的Ⅱ期临床试验，将患者按1:1随机分为厄洛替尼+依维莫司联合治疗组和厄洛替尼单独治疗组，主要研究终点为3个月时的疾病控制率（DCR），次要终点包括无进展生存期（PFS）和安全性。研究结果表明,联合治疗组和单独治疗组在3个月时的DCR分别为39%和28%。两组的PFS中位数分别为2.9个月和2.0个月。尽管联合组的DCR及中位PFS有所提升，但根据预先确定的研究标准，3个月时疾病控制率差异≥15%的概率估计为29.8%，低于预先设定的概率阈值（≥40%），因此依维莫司+厄洛替尼的联合治疗被认为无充分疗效。mTOR抑制药的毒性包括皮肤和胃肠道毒性、高血压、疲劳、骨髓毒性和间质性肺炎。