这一路径在各种细胞信号传导过程中起着重要的调节作用，包括细胞凋亡、细胞增殖和细胞生长。在肿瘤中该路径的一些改变已得到确认，包括PI3K/Akt1的功能获得性突变和PTEN的功能缺失。这些癌基因的改变导致癌细胞的持续存活。临床将这些变化作为治疗靶点进行研究（小分子抑制药），这些药物针对同一路径有相当大的重叠，药物的疗效仍有待确定。