5.5.3 血管生成抑制药

新血管形成(angiogenesIs)是维持肿瘤生长、浸润与转移一个关键机制,阻滞血管形成这一病理过程,主要有两种治疗策略:一是促血管生成因子抑制药,如抗VEGF抗体、小分子VEGF受体抑制药;二是促进抗血管生成因子的药物,如基质金属蛋白酶、内皮抑素。

1.     贝伐单抗(bevacizumab 贝伐单抗(商品名 Avastin,阿瓦斯汀)是一种静脉输注给药的重组人源化抗VEGF单克隆抗体,通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。除了抑制新血管的形成,也正常化肿瘤血管,从而阻碍肿瘤的生长。它会引起严重的不良反应,包括血栓形成,高血压和肿瘤相关出血。

2.     凡德他尼(vandetanib 凡德他尼是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制药,可同时作用于肿瘤细胞VEGFR-2EGFR酪氨酸激酶。研究比较了凡德他尼和厄洛替尼对一线或二线化疗失败的晚期NSCLC患者的疗效,PFSOS均未获得改善。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压和头痛。