1.吉非替尼（gefitinib） 2002年在日本上市，是2-苯胺基嘧啶类小分子药物，为可逆性选择性表皮生长因子受体EGFR酪氨酸激酶抑制剂，吉非替尼可竞争性抑制ATP结合EGFR酪氨酸激酶活性中心的ATP结合位点，能抑制EGFR的自动磷酸化，抑制EGFR信号通路的活性。吉非替尼可增强化疗药物如铂类等的作用，能阻滞肺癌细胞在G₀/G₁期，可上调肿瘤抑制蛋白p27/p21，吉非替尼能抑制肺癌细胞增殖、转移、侵袭,抑制血管新生；吉非替尼常应用于一线/二线治疗亚洲、不吸烟、女性、EGFR基因敏感型突变型非小细胞肺癌腺癌患者，不良反应有皮疹等，毒性较小。

2.阿法替尼（afatinib） 一种不可逆性表皮生长因子受体（ErbB）家族抑制药，其以共价键结合于EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）和HER4（ErbB4）的激酶结构域，不可逆抑制这些激酶自磷酸化，下调ErbB信号，从而抑制肿瘤生长。阿法替尼不可逆的与EGFR、HER2及HER-4相结合,是一种强效EGFR三靶点抑制剂，2013年被FDA批准上市，2014年被NCCN指南推荐用于具有EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者的一线治疗（1级推荐）。

3.西妥昔单抗（cetuximab） 对抗表皮生长因子受体的嵌合型单克隆IgG1抗体，表皮生长因子受体和西妥昔单抗的亲和力比表皮生长因子高5-10倍，因此西妥昔单抗可以阻断表皮生长因子刺激细胞生长的功能。